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2014年临床助理《药理学》章节复习讲义:第十章

来源:考试吧 2014-05-28 11:55:56 要考试,上考试吧! 临床助理医师题库
2014年临床助理医师的综合笔试将于9月13日举行,考试吧准备了“2014年临床助理《药理学》章节复习讲义”,以便考生顺利备考。

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第十单元 抗癫痫药和抗惊厥药

  苯妥英钠的作用机制及临床应用

  1.作用机制

  苯妥英钠治疗浓度时对神经元和心肌细胞膜具有稳定作用,此作用与药物阻滞Na+通道,减少Na+内流有关。对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用更为明显影响。而对正常的低频放电的神经元Na+通道无明显影响。此外,本品还可抑制神经元的快灭活型(T型)Ca2+通道,抑制Ca2+内流。较大浓度时,该药物尚能抑制K+外流,延长心脏动作电位时程和不应期。高浓度药物能抑制神经末梢对GABA的摄取,诱导GABA受体增生,从而间接增强GABA作用。

  2.临床应用

  (1)抗癫痫

  为治疗癫痫大发作和部分性发作首选药,对小发作无效。

  (2)治疗中枢疼痛综合征

  中枢疼痛综合征包括三叉神经痛和舌咽神经痛等,本品可使疼痛减轻,发作次数减少。

  (3)抗心律失常

  卡马西平的药理作用及临床应用

  卡马西平(酰胺咪嗪)作用机制与苯妥英钠相似。治疗浓度时可阻滞Na+通道,抑制癫痫灶神经元放电。

  本品可作为大发作和部分性发作的首选药,对复杂部分发作(精神运动性发作)也有良好疗效。对癫痫并发的精神症状及锂盐无效的躁狂症也有一定疗效。对三叉神经痛和舌咽神经痛的疗效优于苯妥英钠。

  苯巴比妥和扑米酮的临床应用

  苯巴比妥对除失神小发作以外的各型癫痫及癫痫持续状态都有效。但一般不作为首选药。扑米酮对部分性发作和大发作的疗效优于苯巴比妥。

  乙琥胺的临床应用及不良反应

  乙琥胺为治疗小发作常用药物,对其他癫痫无效。

  常见副作用有嗜睡、眩晕、呃逆;食欲不振和恶心、呕吐等。偶见嗜酸粒细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可引起再生障碍性贫血。

  丙戊酸钠的临床应用及不良反应

  对各型的癫痫都有一定疗效。其中对失神小发作的疗效优于乙琥胺,但因丙戊酸钠有肝毒性,临床仍愿选用乙琥胺。对全身性肌强直-阵挛性发作有效,但不及苯妥英钠和卡马西平。对非典型小发作的疗效不及氯硝西泮。对复杂部分性发作的疗效近似于卡马西平。对其他药物未能控制的顽固性减痈有时可能奏效。丙戊酸钠的不良反应较轻。偶见有肝损害,表现为天门冬氨酸氨基转移酶(ALT)升高,少数可引起肝炎,其中个别可因肝功能衰竭而死亡。尤其对2岁以下儿童,多药合用时特别容易发生致死性肝损害;10岁以上儿童耐受性较好。此外,对胎儿有致畸胎作用,常见脊椎裂。

  硫酸镁的药理作用及临床应用

  硫酸镁可特异性与Ca2+竞争受点,具有措抗Ca2+作用,抑制神经传递及引起骨骼肌松弛。本品亦可作用于中枢神经系统,引起感觉和意识消失,对各种原因引起的惊厥(尤其是子痫)具有较好的抗惊厥作用。过量易致呼吸抑制,血压骤降,甚至死亡。中毒时缓慢静脉注射氯化钙可迅速消除Mg2+的作用。硫酸镁口服难以吸收,仅有致泻作用。

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