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　　一、A1

　　1、甲氨蝶呤抗肿瘤的主要机制是

　　A、抑制二氢叶酸合成酶

　　B、抑制二氢叶酸还原酶

　　C、破坏DNA结构和功能

　　D、嵌入DNA干扰转录RNA

　　E、干扰蛋白质合成

　　2、在体外没有抗癌作用的抗癌药物是

　　A、阿糖胞苷

　　B、阿霉素

　　C、环磷酰胺

　　D、卡莫司汀

　　E、长春碱

　　3、羟基脲的抗肿瘤作用机制是

　　A、抑制二氢叶酸还原酶

　　B、阻止嘧啶核苷酸生成

　　C、阻止嘌呤核苷酸生成

　　D、抑制核苷酸还原酶

　　E、抑制DNA多聚酶

　　4、放线菌素抗肿瘤作用机制是

　　A、引起DNA链间交联，妨碍双链拆开

　　B、插入DNA双链，破坏模板作用

　　C、抑制细胞DNA聚合酶活性

　　D、抑制细胞RNA聚合酶活性

　　E、抑制蛋白质生物合成

　　参考答案：

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 甲氨蝶呤是二氢叶酸还原酶抑制剂，临床上用于治疗儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌;鞘内注射可用于中枢神经系统白血病的预防和缓解症状。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 环磷酰胺在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期作用最明显。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 羟基脲是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可以阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，因而选择性地抑制DNA的合成，能抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA，并能直接损伤DNA，但对RNA及蛋白质的合成并无抑制作用。本品作用于S期，并能使部分细胞阻滞在G1/S期的边缘，故可用作使癌细胞部分同步化或放射增敏的药物。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 放线菌素抗肿瘤作用机制是抑制以DNA为模板的RNA聚合酶。

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