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第三节 其他经典抗高血压药物

　　一、 中枢性降压药

　　(一)可乐定(clonidine)

　　【药理作用及应用】

　　1、静脉给药血压短暂上升，随后血压持久下降;口服给药只有降压而无升压效应。

　　2、降压作用中等偏强，可抑制胃肠道分泌和运动，因此适用于兼患溃疡病的高血压患者。

　　3、有中枢镇静作用，延长巴比妥类药物的催眠时间。

　　【作用机制】

　　机制复杂。

　　(1)激动延脑孤束核次一级神经元突触后膜α2R，降低外周交感活性

　　(2)激动延髓嘴端腹外侧区的I1-咪唑啉受体，降低外周交感张力致血压下降(主要机制)

　　(3)可影响内源性阿片肽释放，产生镇痛作用，可用于吗啡成瘾戒毒。

　　(4)激动外周交感神经突触前膜上的α2R，取消负反馈。

　　【不良反应】

　　嗜睡、口干、疲乏、头痛、便秘、水钠潴留;

　　突然停药会反跳：头痛、心悸、血压骤升，出现高血压危象。可用酚妥拉明对抗。

　　(二)莫索尼定(moxonidine)

　　1、作用与可乐定类似，对咪唑啉受体选择性高，不良反应少。

　　2、无镇静作用，无反跳现象。

　　3、长期应用效果好，并可逆转高血压心肌肥厚。

　　二、血管平滑肌扩张药

　　硝普钠(sodium nitroprusside)

　　【药理作用】

　　亚硝基铁氰化钠，硝基扩血管药物。

　　口服不吸收，静脉给药迅速降压，5分钟内血压回升。

　　【作用机制】 同硝酸甘油

　　【临床应用】1、高血压危象：尤其是伴有急性心梗和左室功能严重衰竭的高血压。

　　2、扩张动、静脉，降低前后负荷，故用于难治性心衰

　　【不良反应】 呕吐、出汗、头痛、心悸(血压过低)，用药时SCN-中毒。

　　三、神经节阻断药——美卡拉明(mecamylamine)

　　四、α1受体阻断药——哌唑嗪(prazosin)、特拉唑嗪(terazosin)、多沙唑嗪(doxazosin)

　　【药理作用】

　　能选择性地阻断突出后膜α1受体，能舒张静脉及小动脉，发挥中等偏强降压作用。

　　与酚妥拉明不同，不加快心率。

　　能增加血中高密度脂蛋白，减轻冠脉病变。

　　肝脏代谢，口服首过效应明显。

　　【临床应用】

　　单用治疗轻、中度高血压，重度高血压合用β受体阻断药及利尿药，可增强降压效果。

　　【不良反应】

　　眩晕、疲乏、虚弱。

　　首次给药可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等，称“首剂现象”，在直立体位、饥饿、低盐时较易发生。预防措施：首剂减量，临睡前服药。

　　五、去甲肾上腺素神经末梢阻滞药

　　利血平(reserpine)和胍乙啶(guanethidine)。不良反应多，目前少用。

　　利血平可引起抑郁症;胍乙啶引起肾、脑血流减少和体位性低血压。

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