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第八章 肾上腺素受体阻断药

　　肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体从而拮抗NA能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。分α受体阻断药和β受体阻断药。

第一节 α受体阻断药

　　α受体阻断药能选择性地与α受体结合，其本身不激动或很少激动肾上腺素受体，却能妨碍神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。

　　“肾上腺素作用翻转”：

　　如果事先使用α受体阻断药，再使用AD出现的血压不但不升反而降低的现象。

　　α1，α2受体阻断药

　　一、 短效——酚妥拉明(phentolamine)与妥拉唑啉(tolazoline)

　　【药理作用】

　　竞争性阻断α受体，作用较弱。

　　1、血管：静脉注射使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是直接舒张血管平滑肌，大剂量出现阻断α受体的作用。

　　2、心脏：对心脏有兴奋作用，使收缩力增强，心率加快，输出量增加，其机制为：

　　(1)血管舒张，血压下降，反射性兴奋心脏。(2)阻断突触前膜上的α2受体，NA释放增加。

　　3、其他：

　　(1)拟胆碱作用，胃肠平滑肌兴奋。

　　(2)组胺样作用，胃酸分泌增多，皮肤潮红。

　　【临床应用】

　　1、外周血管痉挛性疾病，如雷诺病、血栓闭塞性脉管炎。

　　2、静滴NA外漏，AD等过量所致高血压。

　　3、嗜铬细胞瘤诊治及手术前准备。

　　4、抗休克，主张和NA合用，注意药前补足血容量。

　　5、其他药物无效的急性心梗及充血性心衰。

　　6、男性勃起功能障碍,妥拉唑啉可用于治疗新生儿肺动脉高压。

　　【不良反应】

　　常见低血压，腹痛，腹泻、呕吐、诱发溃疡。

　　静脉给药有时引起心动过速、心律失常、心绞痛。

　　胃炎、胃及十二指肠溃疡、冠心病患者慎用。

　　二、长效类——酚苄明(phenoxybenzamine，竹林胺)

　　【药理作用】

　　酚苄明进入体内后起分子结构中的氯乙胺基须环化形成乙撑亚胺基，才能与α受体牢固结合，加以起排泄慢，故作用起效慢而持久。

　　对心率的影响同酚妥拉明。

　　较弱的抗胆碱和抗组胺作用。

　　【临床应用】

　　外周血管痉挛性疾病、感染性休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生。

　　【不良反应】

　　低血压、心悸、鼻塞，恶心、呕吐及思睡。

　　选择性α1R阻断药——哌唑嗪(prazosin)(抗高血压)

　　选择性α2R阻断药——育亨宾(yohimbine)(工具药)

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