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2016临床执业医师《药理学》复习讲义:第十八章

来源:考试吧 2016-03-15 14:43:53 要考试,上考试吧! 执业医师万题库
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第十八章 抗心绞痛药

  心绞痛:是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的短暂的缺血与缺氧综合征。

  (1)稳定型心绞痛:因固定性的冠脉狭窄,又因运动或心脏负荷过重诱发。

  (2)不稳定型心绞痛:可突然发生于休息时候。

  ( 3)变异型心绞痛:休息时发作,常在每天同一时间发生,由冠脉痉孪所致。

  一、常见抗心绞痛药物

  1、硝酸酯类★

  硝酸甘油★

  ★【药理作用】

  1 . 舒张全身静脉、动脉和冠脉,从而降低心脏前后负荷,降低心室充盈度与室壁肌张力。降低心肌耗氧量。

  机制:硝酸酯类药物在平滑肌细胞和内皮细胞中被生物降解产生NO。NO激活鸟苷酸环化酶,促进cGMP生成增加, 引起血管平滑肌松弛。

  2.改善缺血区心肌供血:能使冠脉血流量重新分配。通过降低心室舒张末期压力,舒张心外膜血管及侧枝血管,增加心内膜下区血液灌注量。

  ★【临床应用】各型心绞痛均有效,用药后可中止发作,也可预防发作;亦可治疗急性心梗和心衰。

  硝酸甘油不宜口服(首过效应明显)▲;舌下含服吸收好,作用快而维持时间较短。

  【不良反应】1.可由血管舒张引起,如头痛、面颊潮红,剂量过大可出现体位性低血压、心率加快、眼内压、颅内压升高等▲。2.连续用药可出现耐受性,

  硝酸异山梨酯(消心痛)——口服:预防心绞痛和心肌梗死

  单硝酸异山梨酯——口服:预防心绞痛和心肌梗死

  ★2、 b受体阻断药——普萘洛尔▲、美托洛尔▲、阿替洛尔

  ★【药理作用】

  1.抑制心脏兴奋性,明显降低心肌耗氧量;

  2.增加缺血区和心内膜下的血液灌注量(提高非缺血区血管阻力,增加缺血区灌流量)。

  ▲【临床应用】:可减少稳定性及不稳定心绞痛发作次数。

  对伴有高血压或快速型心律失常者更为适用。但不宜用于变异型心绞痛治疗。

  ★ 三、钙拮抗药——维拉帕米、地尔硫卓

  【药理作用】

  1.降低心肌耗氧:通过对心肌钙通道阻滞作用,抑制心肌收缩性,减慢心率而降低心肌作功,减少耗氧量;通过扩张外周血管,降低外周阻力,降低心脏负荷。

  2 .舒张冠脉,增加冠脉流量而改善缺血区的供血供氧;对痉挛的动脉血管舒张明显。

  3.防止缺血心肌的钙超负荷

  【临床应用】变异性及稳定性心绞痛最为适合。

  ▲抗心绞痛药物的联合应用:

  硝酸甘油与普萘洛尔:

  ⑴ 能抵消各自所产生的不良反应,如硝酸甘油通过扩张外周血管,减少回心血量,抑制普萘洛尔所引起的左心室舒张末期压力升高;普萘洛尔通过b受体阻断能减慢硝酸甘油所引起的心率增快。

  ⑵ 两药都能增加心肌供氧,降低心肌作功耗氧量;合并用药,作用加强,从而减少心绞痛发作次数,增加运动耐力

  ⑶能减少各自的应用剂量。

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