>>>2016年临床执业医师《药理学》考试大纲

　　>>>2016临床执业医师《药理学》精选复习讲义汇总

第十五章 抗高血压药

　　1.原发性高血压(高血压病)：占95%;2.继发性高血压 (症状性高血压)

　　正常血压 < 130 < 85

　　正常高值 130～139 85～89

　　临界高血压 140～149 90～94

　　▲抗高血压药的分类

　　1、利尿药;2、钙通道阻滞药;3、肾素——血管紧张素系统抑制药;

　　4、交感神经抑制药;5、血管扩张药

　　✭一、利尿降压药(一线药物)

　　氢氯噻嗪

　　【药理作用】

　　排钠利尿，减少血容量;降低细胞内钙，松弛血管平滑肌，降低血管平滑肌对升压物质的反应性;

　　降压作用温和、很少产生耐受性。

　　【临床应用】 基础降压药

　　★二、钙通道阻滞药(一线药物)

　　钙通道阻滞药：在通道水平上选择性地阻断钙经细胞膜上的钙通道 进入细胞内，从而降低细胞内钙浓度的药物。

　　作用机制：

　　1、心脏：负性肌力、负性频率 、负性传导、抗心肌缺血。

　　2、血管：舒张平滑肌、保护血管内皮细胞结构和功能完整性、抗动脉粥样硬化。

　　3、血液动力 学：舒张小动脉，降低外周阻力，增加冠脉、肾血管、脑血管的血流。

　　第一代：硝苯地平;疗效稳定、不良反应少

　　第二代：尼群地平;具有高度的血管选择性，疗效确定

　　第三代：氨氯地平;具有高度的血管选择性，同时半衰期长，作用持久。

　　★硝苯地平

　　★【药理作用】抑制细胞外Ca2+的内流，选择性松弛血管平滑肌a降压。

　　★【临床应用】①各型高血压，可单用或与利尿药、β受体阻滞药、ACEI合用;②冠心病

　　▲【不良反应】降压时伴有反射性心率加快，心输出量增加，血浆肾素活性增高。

　　★氨氯地平：

　　【临床应用】各型高血压

　　【不良反应】与硝苯地平相似，但发生率低，价格较贵

　　★三、肾素-血管紧张素系统抑制药(一线药物)

　　(一)血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)★

　　用于临床的有巯基类以卡托普利为代表;羧基类以依那普利为代表;磷酰基类以福辛普利为代表。

　　★【药理作用】

　　1·选择性抑制整体、血管及心、肾等组织AngI转变为AngⅡ：(1)扩张血管，增加脑、肾及冠脉流量降低血压;(2)减少醛固酮增多所致钠水潴留;(3)降低交感神经兴奋性。

　　2·抑制激肽释放酶系统：使缓激肽降解减慢 ，促进NO,PGE2,PGI2释放,进一步发挥扩血管作用。

　　3.改善左室心肌肥厚和抑制血管平滑肌增生：血管紧张素Ⅱ可促进生长因子表达和蛋白合成;ACEI减少AngⅡ生成而抑制心血管肌细胞重构，改善心血管功能。

　　★ 各期高血压(卡托普利、依那普利)

　　逆转左室肥厚选用福辛普利、雷米普利;血压伴CHF选卡托普利、依那普利及培哚普利;

　　肝肾功能不全和老年性高血压选福辛普利和苯那普利;高血压伴稳定型心绞痛用西拉普利较为安全。

　　▲【不良反应】从小剂量开始，发生率较低，病人耐受良好。

　　1.咳嗽 ：此反应可能与缓激肽、P物质及前列腺素在肺内蓄积有关。 ▲

　　2.高血钾：更多见于伴有肾功不全或服用保钾利尿药、补钾及ß肾上腺素受体阻断药的患者。

　　3.血管神经性水肿等。

　　4.影响胎儿发育，甚至胎儿死亡，故妊娠禁忌▲ 。

　　5.其他：皮疹、急性肾功能衰竭(发生于双侧肾动脉狭窄患者)、味觉异常(卡托普利)等。

　　(二)血管紧张素Ⅱ受体阻断药

　　★ 氯沙坦——第一个强效的选择性AT1受体可逆性阻断药

　　★【药理作用】

　　阻断AT1受体，a舒张血管a降低外周阻力a降低血压。

　　(基础血压越高，降压幅度越大，最大降压效应一般于用药后3一6周出现。)

　　【临床应用】 各型高血压

　　▲【不良反应】较轻且短暂

　　偶有头晕和与剂量有关的体位性低血压。

　　伴有肾脏疾病和应用保钾药物者可出现高钾血症。

　　禁用于妊娠患者，因胎儿从4个月起肾脏的灌注依赖于RAS的发育，应用氯沙坦会引起胎儿损伤或死亡

　　四、交感神经抑制药

　　(一)中枢性降压药

　　▲可乐定

　　【药理作用】

　　(1)激动中枢的α2和I1-咪唑啉受体，使外周交感神经活动降低▲

　　(2)激动外周突触前膜α2受体和咪唑啉受体，通过负反馈，抑制交感神经▲

　　(3)激动脑阿片受体，可以降压和治疗阿片类药物的戒断症状。

　　【临床应用】治疗中度高血压，通常在应用其他降压药无效时使用。

　　(二) 神经节阻断药

　　曾用于高血压危重症，现基本不用。

　　(三)作用于去甲肾上腺素能神经末梢药——利血平、胍乙啶

　　治疗轻、中度高血压。较少单用 (常与他药组成复方制剂)

　　(四)ß受体阻断药★(一线药物)——普萘洛尔、美托洛尔

　　★【药理作用】

　　★ 1.阻断心脏β1受体，减少心输出量;★ 2.阻断肾脏β1受体，抑制肾素分泌

　　3.阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体，抑制其正反馈作用;4.阻断中枢β受体，发挥中枢降压作用。

　　抗高血压优点：不引起直立性低血压，较少引起头痛和心悸。

　　【临床应用】 ★适用于伴有心输出量、肾素偏高或伴有心绞痛的高血压患者。

　　▲【不良反应】心动过缓、房室传导阻滞、心收缩力减弱;诱发支气管哮喘。

　　(五) α1受体阻断药

　　选择性阻断血管平滑肌突触后膜α1受体，舒张小动、静脉血管平滑肌，降低外周阻力而降压。

　　▲ 哌唑嗪：

　　【药理作用】阻断血管平滑肌突触后膜α1受体

　　【临床应用】适用于治疗轻、中度高血压;更适用于合并前列腺肥大的老年人。

　　【不良反应】1.“首剂效应”：即症状性体位性低血压(睡前小剂量服用可避免)

　　2.眩晕、嗜睡、疲倦、口干、鼻塞等。

　　五、扩血管药

　　(一)直接扩血管药

　　▲硝普钠

　　【药理作用】对小动脉、小静脉及微静脉均有扩张作用。降压作用强，起效快，维持时间短。

　　▲【临床应用】主要用于高血压危象、高血压脑病、伴有急性心肌梗死或心力衰竭的高血压患者

　　▲肼屈嗪

　　【药理作用】⑴松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压;⑵有反射性交感神经兴奋，使心率加快，心输出量增加，从而减弱其降压作用;⑶降压时还伴有血浆肾素活性增高及水钠潴留。

　　【临床应用】较少单独使用，仅在常用药无效时加用，治疗中、重度高血压。

　　【不良反应】头痛、面红、黏膜充血、心动过速，并可诱发心绞痛和心力衰竭;

　　大剂量长期应用可产生风湿样关节炎或红斑狼疮样综合征。

　　(二)钾通道开放药——▲吡那地尔 、咪诺地尔、二氮嗪

　　细胞内钾离子外流↑→使细胞膜超极化→电压依赖性钙通道不能开放，钙内流↓→血管平滑肌松弛，血管舒张→血压↓

　　六、其他类型降压药

　　吲达帕胺：具有利尿和钙拮抗作用，适用于轻、中度高血压，单独服用降压效果显著。

　　抗高血压药的应用原则

　　一、根据病情选用药物

　　1.轻度高血压且未稳定者，可采取：(1)体育活动、控制体重、低盐、低脂肪饮食等;

　　(2)首选利尿药 (氢氯噻嗪)。

　　2.中度高血压：上述治疗基础上加用或单用其他药物，如ß受体阻断药、钙拮抗药以及血管紧张素转化酶抑制药等。

　　3.重度高血压：上述药物2-3种联合用药，或改用、加用作用较强的胍乙啶或米诺地尔钾通道阻滞药)等。

　　4.高血压危象及高血压脑病：宜静脉给药，如硝普钠静脉滴注。

　　二、根据并发证选用药物

　　1.合并心力衰竭、心脏扩大者，选用氢氯噻嗪、血管紧张素转化酶抑制药等。

　　2.合并肾功不良者宜用卡托普利、硝苯地平、甲基多巴。

　　3.合并支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病患者，不宜用ß受体阻断药

　　4.合并有糖尿病或痛风者不宜用氢氯噻嗪。

　　三、按药物作用特点联合用药

　　联合用药的原则：不宜将作用机制相同的同类药物联合应用，因难于提高疗效，可能加重不良反应。

　　四、剂量个体化

　　不同病人或同一病人在不同病程时期所需剂量不同，应注意调整。如可乐定、普萘洛尔、肼屈嗪等治疗量可相差数倍，应针对每一名病人选用疗效好、且不良反应最少的剂量。

关注"566执业医师考试"微信，第一时间获取试题、最新资讯、内部资料信息!

执业医师题库【手机题库下载】 | 微信搜索"566执业医师考试"

　　相关推荐：

　　万题库：临床执业医师考试真题每日一练汇总

　　2016年临床执业医师考试巩固试题及答案汇总

　　2016年临床执业医师《外科学》章节复习讲义汇总