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第六章 抗胆碱药

　　一、M胆碱受体阻断药

　　阿托品类生物碱：均提取自茄科植物，有阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱及樟柳碱等，它们化学结构均相似。

　　★阿托品

　　【药理作用】

　　竞争性阻断M受体，较大剂量可阻断N1受体。

　　1.抑制平滑肌：松驰多种内脏平滑肌

　　特点：对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著;胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管

　　2.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺>泪腺.呼吸道腺体>胃腺

　　3.对眼的作用(与毛果芸碱相反)：——强而持久

　　(1)散瞳：阻断虹膜括约肌M受体.

　　(2)眼内压升高：虹膜退向四周边缘，前房角变窄阻碍房水回流.

　　(3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚

　　4.心血管系统作用：(1)心率：较大剂量(>1mg)­ HR，阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制。

　　(2)血管：治疗量对血管、血压无明显影响，大剂量解除小血管痉挛，可能与代偿性散热反应和直接扩张血管有关。

　　5.兴奋中枢：治疗剂量(0.5mg)兴奋作用不明显;较大剂量(1～2mg)可轻度兴奋延脑和大脑;

　　中毒剂量(>10mg),由兴奋转入抑制(昏迷等〕

　　▲【临床应用】

　　▲1.内脏绞痛：胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆绞痛和肾绞痛(胆绞痛，肾绞痛与镇痛药合用)

　　▲2.腺体分泌过多(1)全身麻醉前给药;(2)严重盗汗和流涎症

　　3.眼科：(1)虹膜睫状体炎：常与毛果芸香碱

　　(2)检查眼底，验光配镜，使调节麻痹，晶状体固定。现少用，仅儿童验光时用

　　▲4.缓慢型心律失常：治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。

　　5.抗休克：在补充血容量的前提下，大剂量阿托品通过解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环作用而使回心血量及有效循环血量增加，血压回升，用于治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。但休克伴有高热或心率过速时禁用。

　　6. 有机磷酸酯类中毒

　　▲【不良反应】

　　1.副作用：口干,心悸,视力模糊，皮肤潮红等。

　　2.过量中毒：幻觉,谵妄,精神错乱,高热.严重时可由中枢兴奋转入抑制，出现昏迷,血压下降,呼吸抑制

　　中毒的解救:①对症：吸氧、人工呼吸;②药物对抗：安定、毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱.

　　▲【禁忌证】： 青光眼、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻

　　▲山莨菪碱：①解除平滑肌痉挛选择性较高，已广泛代替阿托品用于胃绞痛▲;

　　②改善微循环作用明显▲;

　　③不易透过血脑屏障，很少中枢兴奋作用;④抑制腺体分泌及扩瞳作用弱于阿托品

　　前列腺肥大及青光眼忌用

　　▲东莨菪碱：①中枢抑制作用强：中药麻醉▲;②抗晕止吐：晕动病，妊娠呕吐及放射病呕吐▲;

　　③中枢抗胆碱作用：帕金森病;④抑制腺体分泌作用强：+ ① → 麻醉前给药

　　▲哌伦西平、替伦西平 ——选择性M1受替阻滞药

　　作用：抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 用途：消化性溃疡

　　二、N1 胆碱受体阻滞药

　　又称神经节阻断药，阻断交感和副交感神经节的传递功能，如：六甲双铵、美加明、咪噻芬

　　应用：高血压危象及高血压脑病(副作用多，如体位性低血压,尿潴留等)

　　三、N2胆碱受体阻断药

　　也称骨骼肌松弛药，阻断神经肌肉接头的N2受体，妨碍神经冲动的传递，导致肌肉松弛

　　除极化型：琥珀酰胆碱——对N2受体产生持久除极化作用，对Ach的反应减弱或消失

　　【药理作用】1.先出现短时的肌束颤动;肌松作用出现快，持续时间短(2~8min)，易于控制。

　　2.骨骼肌松弛有一定的顺序： 颜面部→ 颈部→ 肩胛→ 腹部→四肢 →呼吸肌

　　【临床应用】气管内插管，食道镜等操作。

　　重复给药或静滴用于较长时间的手术; 有强烈窒息感(4-5min)禁用于清醒的患者。

　　非除极化型：筒箭毒碱——竞争性阻断运动终板上N2受体与Ach结合

　　吸入性麻醉药如乙醚和氨基甙类抗生素如链霉素能加强此药的作用;与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过量时可用新斯的明解毒;有神经节阻断作用。因药源有限,临床已少用

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