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万题库:公卫执业医师考试真题每日一练(10.17)

来源:考试吧 2016-10-17 14:46:30 要考试,上考试吧! 公卫执业医师题库
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  >>>万题库:公卫执业医师考试真题每日一练汇总

  每日一练

  (单项选择题)苯二氮类的药理作用机制是( )。

  A.阻断谷氨酸的兴奋作用

  B.抑制GABA代谢增加其脑内含量

  C.激动甘氨酸受体

  D.易化GABA介导的氯离子内流

  E.增加多巴胺刺激的CAMP活性

  【答案】D

  【考点】镇静催眠药

  【解析】

  苯二氮类的药苯二氮类口服吸收良好,约1h达血药峰浓度。其中三唑仑吸收最快;奥沙西泮和氯氮口服吸收较慢,肌内注射吸收也缓慢,且不规则。欲快速显效时,应静脉注射。苯二氮类血浆蛋白结合率较高,其中安定的血浆蛋白结合率高达99%。因其脂溶性很高,故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大,老年患者更大。此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性,而其t1/2则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2,仅2~3h,而其主要活性代谢产物N-去烷基氟西泮的血浆t1/2却在50h以上。连续应用长效类药物时,应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活,经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活,这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者(如硝西泮)在生物转化时,硝基还原成氨基,进一步乙酰化为乙酰氨基,两种代谢物均无生物活性,且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能、年龄和同时饮酒的影响,使t1/2延长。

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