2006年执业药师《药学专业知识二》真题及答案

　　A.药用外消旋体 B.药用R构型的左旋体

　　C.药用S构型的右旋体 D.药用R构型的右旋体

　　E.药用S构型的左旋体

　　标准答案： d

　　解　　析：本题考查依托咪酯的理化性质。依托咪酯药用R 构型的右旋体。在2007年大纲中已取消对麻醉药的考查。故此题不作要求。

　　26、对奥沙西泮描述错误的是

　　A.含有手性碳原子

　　B.水解产物经重氮化后可与β-萘酚偶合

　　C.是地西泮的活性代谢产物

　　D.属于苯二氮革类药物

　　E.可与吡啶、硫酸铜进行显色反应

　　标准答案： e

　　解　　析：本题考查奥沙西泮的相关知识。奥沙西泮是地西泮的活性代谢产物，其C-3位为手性中心，右旋体的作用比左旋体强，目前使用其外消旋体，水解产物，含芳伯胺基，经重氮化后与?萘酚偶合，生成橙红色的偶氮化合物，属于苯二氮革类镇静催眠药，答案E为巴比妥类药物共有的反应，因其一 CONHCONHCO-片段可与铜盐作用产生类似双缩脲的颜色反应。

　　27、双氯芬酸钠的化学名是

　　A.2-[(2，6-二氯苯基)氨基】-α-甲基苯乙酸钠

　　B.2-[(2，5-二氯苯基)氨基】-苯乙酸钠

　　C.2-[(2，6-二氯苯基)氨基】-苯乙酸钠

　　D.2-[(2，5-二氯苯基)氨基】-α-甲基苯乙酸钠

　　E.2-[(2，6-二氯苯基)氨基】-苯丙酸钠

　　标准答案： c

　　解　　析：本题考查双氯芬酸钠的化学名。双氯芬酸钠为芳基乙酸类非甾体抗炎药，其结构如下所示：

　　注：新大纲未要求掌握双氯芬酸钠的化学名。仅要求掌握其化学结构和用途。

　　28、枸橼酸芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是

　　A.含有4-苯基哌啶结构 B.含有4-苯胺基哌啶结构

　　C.含有苯吗喃结构 D.含有吗啡喃结构

　　E.含有氨基酮结构

　　标准答案： b

　　解　　析：题考查枸橼酸芬太尼的结构特征。枸橼酸芬太尼的结构中含有苯胺基哌啶结构，它是苯基和哌啶之间插入了N原子。

　　29、对盐酸伪麻黄碱描述正确的是

　　A.为( IS，2R)构型，右旋异构体

　　B.为( 1R，2S)构型，左旋异构体

　　C.为(1S，2S)构型，右旋异构体

　　D.为( 1R，2R)构型，左旋异构体

　　E.为( 1R，2S)构型，内消旋异构体

　　标准答案： c

　　解　　析：本题考查盐酸伪麻碱的构型。 伪麻黄碱为(1S，2S)-(+)苏阿糖型，为右旋异构体

　　30、可乐定的化学结构是

　　标准答案： a

　　解　　析：本题考查可乐定的化学结构。可乐定的结构存在亚胺型和氨基型两种互变异构体，其中亚胺型为主要存在形式。

　　31、对溴新斯的明描述错误的是

　　A.具有季铵盐结构 B.口服后在肠内被部分破坏

　　C.尿液中可检出两个代谢产物 D.口服剂量应远大于注射剂量

　　E.以原型药物从尿中排出

　　标准答案： e

　　解　　析：本题考查溴新斯的明的相关知识。溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季铵盐结构，在碱水液中可水解，口服后在肠内大部分被破坏，口服的剂量是注射剂量的十倍以上，口服生物利用度仅 1%～2%，本品口服后 尿液内无原型药物排出，但能检出两个代谢物，故答案为E。

　　32、西咪替丁结构中含有

　　A.呋喃环 B.噻唑环

　　C.噻吩环 D.咪唑环

　　E.吡啶环

　　标准答案： d

　　解　　析：本题考查西咪替丁的结构。

　　33、对蒿甲醚描述错误的是

　　A.临床使用的是仅构型和B构型的混合物

　　B.在水中的溶解度比较大

　　C.抗疟作用比青蒿素强

　　D.在体内主要代谢物为双氢青蒿素

　　E.对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性

　　标准答案： b

　　解　　析：本题考查蒿甲醚的相关知识。蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，本品有两种构型，即α型和β型，临床上使用为α型和β型的混合物，但以β型为主，在油中的溶解度比青蒿素大。本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫，特别是对耐氯喹的恶性 疟疾也显较强活性，抗疟作用较青蒿素强10～20倍，在体内的主要代谢物为脱醚甲基生成的双氢青蒿素。

　　34、下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

　　A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

　　B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分

　　C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

　　D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

　　E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

　　标准答案： c

　　解　　析：本题考查喹诺酮类抗茵药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A 环是抗茵作用必需的基本药效基团，变化较小;②B 环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3 位COOH 和4 位C=0 为抗茵活性不可缺少的药效基团;④l位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙 基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影 响，但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗茵活性增大，特别有助于对DNA 回旋酶的亲合性，改善了对细胞的通透性;⑦7 位引入五元或六元环，抗茵活性均增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故答案为C。

　　35、阿米卡星属于

　　A.大环内酯类抗生素 B.四环素类抗生素

　　C.氨基糖苷类抗生素 D.氯霉素类抗生素

　　E.p一内酰胺类抗生素

　　标准答案： c

　　解　　析：本题考查阿米卡星的分类。阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素。