2018年执业药师心得之延缓药物水解速度的方法

延缓药物水解速度的方法

　　1、调节PH：以上许多实例说明药物的水解速度与溶液的PH直接有关。在较低的PH值范围内，以H-催化为主，在较高PH范围时以OH+论为主，在中间的PH范围，水解反庆能与PH无关或由H-或OH共同催化。为了肯定P具体药物水解的可以测定几个P药物的水解情况，用反应速度常数K的对数对PH作图，从贡线的最低点(转折点)可求出该药物最稳定时的PH值。实验可在料高的湿度(恒温)下进行，以但在较短的时间内取得结果。这样得到转折点以温时得到的有些不同但通常不大，可以用酸或碱缓冲溶液被所用的缓冲盐所催化(一般酸一碱催化)，则级 盐应保值最低的浓度。

　　2、选用适当的溶剂：用介电常数较低的溶剂如乙醇、甘油，丙二醇、聚乙烯二醇、N，N一甲基乙酰等部分或全瓿代替水作为溶剂，可使药物的水解速度降低。但是对于个别药物却是例外，如环乙酸(C-yclamic acid)在水溶液中水解慢，在乙醇液中却显著变快。氯霉素在50%二醇溶液的水解速度也稍有增加。因此对具体药物应通过实验才能得出符合的结论。

　　3、制成维溶性盐或酯：一般而言，溶液中溶解的那部分药物才水解反应。将容易水解的药物制成难溶性的酯类衍生物，其稳定性将显著增加。水溶性愈低往往愈稳定。例如青素G钾盐、在水中溶解的而破坏已如前述,只是 普鲁卡因青霉素G(水中溶解度为1：250)就7较稳定，其混悬液中鐾光并低于20处贮藏，可以保持效价至少18个月。三乙酰竹桃霉素(Friacetylolean domycinum)。红霉素硬脂酸酯等维溶性药物，不仅化学稳定性优于母体药物，而且无味、耐胃酸;口服后比母体药物更好。

　　4、形成络合物：加入一种化合物，使它与药物形成水中可溶并且对药物有保护作用的络合物，这 络合物所以对药物有保护作用可能有空间障碍和极性效庆二种原因。

　　5、加入表面活性剂：在脂或酰类药物[溶液中加入适当表面活性剂，有时可以增加某些药物的稳定性，例如苯佐卡因含5%月桂酥醇硫酸钠(阴离子型表面活性剂)的溶液，可使苯佐卡因的半衰期半增中18倍，这可能是月桂醇酸钠与苯佐卡因形成胶团，苯佐卡因藏在胶团内部，减少了OH-对苯佐卡因分子中酯键的攻击。

　　6、改变药物的分子结构在脂类药物(R-COOR)和酰类药物(R-COOR)的a一碳原了上引入其它基团或侧链或增加R或R’碳逻的长度以增加空间效应可极性效应，可以有效地降低这些药物水解速度。

　　7、制成固体制剂：将药物制成固体制剂稳定性可以大大提高。

　　8、控制温度：湿度升高，水解反应速度随之增加。

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