2021年执业药师考试《药一》备考练习题(10)

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　　抗感染药

　　最佳选择题

　　1[.单选题]有关氨苄西林的叙述，错误的是()。

　　A.侧链氨基使其具有广谱性

　　B.耐酸可以口服，口服生物利用度低

　　C.在水溶液中可以发生聚合反应，24小时失效

　　D.抑制细菌蛋白质合成产生抗菌活性

　　E.在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中，可发生分子内环合，生成2，5-吡嗪二酮而失效

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是青霉素类药物。β-内酰胺类药物的作用机制是抑制细菌黏肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成，D选项错误。氨苄西林、阿莫西林6位侧链引入氨基，扩大了抗菌谱，属于广谱青霉素类药物，耐酸可以口服，但氨苄西林口服生物利用度低，阿莫西林口服生物利用度提高。阿莫西林、氨苄西林均不耐酶。化学稳定性方面，氨苄西林、阿莫西林在水溶液中可以发生聚合反应，24h失效;在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中，可发生分子内环合，生成2，5-吡嗪二酮而失效。

　　2[.单选题]将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式用次甲基相连形成双酯类前药舒他西林，其目的是()。

　　A.降低对胃肠道的刺激性

　　B.提高口服吸收效果

　　C.延长药效

　　D.便于做成注射剂

　　E.减少β-内酰胺酶的分解破坏

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是青霉素类药物。将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林。舒他西林口服后可迅速吸收，在体内非特定酯酶的作用下使其水解，给出较高血清浓度的氨苄西林和舒巴坦。

　　3[.单选题]关于左氧氟沙星，叙述错误的是()。

　　A.其混旋体是氧氟沙星

　　B.相比外消旋体，左旋体活性低、毒性大，但水溶性好

　　C.具有嗯嗪环(吗啉环)

　　D.抑制拓扑异构酶Ⅱ(DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ，产生抗菌作用

　　E.长期服用可造成体内钙、铁、锌等微量金属离子流失

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是喹诺酮类药物。与氧氟沙星相比，左氧氟沙星活性为氧氟沙星的2倍、水溶性为氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂;毒副作用小，为喹诺酮类抗菌药上市中的最小者。

　　4[.单选题]喹诺酮类药物禁用于18岁以下儿童，原因是服用后可造成体内金属离子流失，引起这一副作用的主要结构基团是()。

　　A.氟原子

　　B.哌嗪环

　　C.环丙基

　　D.3位羧酸和4位羰基

　　E.氨基

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是喹诺酮类药物。3位羧基和4位羰基极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低了药物的抗菌活性，也造成因体内的金属离子流失，是引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用主要原因。

　　5[.单选题]首个在喹诺酮分子中引入氟原子的药物是()。

　　A.盐酸诺氟沙星

　　B.盐酸环丙沙星

　　C.盐酸左氧氟沙星

　　D.加替沙星

　　E.依诺沙星

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是喹诺酮类药物。6位引入的氟原子增加喹诺酮类药物与靶酶DNA螺旋酶作用和增加进入细菌细胞的通透性，因而使得抗菌活性增加;氟原子使药物与细菌DNA螺旋酶的结合力增大2~17倍，同时由于氟原子的亲脂性，药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍。第一个引入氟原子的喹诺酮类药物是盐酸诺氟沙星。

　　6[.单选题]具有环己烯氨结构，属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是()。

　　A.拉米夫定

　　B.奥司他韦

　　C.更昔洛韦

　　D.司他夫定

　　E.利巴韦林

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是抗病毒药。奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶(NA)抑制药，通过抑制NA，能有效地阻断流感病毒的复制过程，结构中含有环己烯氨结构。

　　7[.单选题]含有三氮唑环，又名三氮唑核苷的药物是()。

　　A.金刚乙胺

　　B.奥司他韦

　　C.利巴韦林

　　D.去羟肌苷

　　E.金刚烷胺

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是抗病毒药。利巴韦林又名三氮唑核苷、病毒唑，为非核苷类抗病毒药，含有三氮唑环。

　　配伍选择题

　　【1~3题共享备选答案】

　　1[.共享答案题]

　　A.舒巴坦

　　B.亚胺培南

　　C.氨曲南

　　D.丙磺舒

　　E.甲氧苄啶

　　1[1单选题]抑制β-内酰胺酶，与青霉素类、头孢菌素类药物合用可以起到抗菌增效作用的药物是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是β-内酰胺类药物。克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦是β-内酰胺酶不可逆抑制剂，是一种“自杀性”的酶抑制药，与青霉素类药物、头孢菌素类药物合用，可减少后两者被β-内酰胺酶分解破坏，提高药效。甲氧苄啶是二氢叶酸还原抑制剂，磺胺类药物是二氢叶酸合成酶抑制剂，两者合用，协同抑制四氢叶酸合成，抗菌增效。丙磺舒可竞争性抑制青霉素类、头孢菌素类从肾脏排泄，增强青霉素类、头孢菌素类药物的肾小管重吸收，提高血药浓度。

　　2[1单选题]抑制二氢叶酸还原酶，与磺胺类药物合用可以起到抗菌增效作用的药物是()。

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是β-内酰胺类药物。克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦是β-内酰胺酶不可逆抑制剂，是一种“自杀性”的酶抑制药，与青霉素类药物、头孢菌素类药物合用，可减少后两者被β-内酰胺酶分解破坏，提高药效。甲氧苄啶是二氢叶酸还原抑制剂，磺胺类药物是二氢叶酸合成酶抑制剂，两者合用，协同抑制四氢叶酸合成，抗菌增效。丙磺舒可竞争性抑制青霉素类、头孢菌素类从肾脏排泄，增强青霉素类、头孢菌素类药物的肾小管重吸收，提高血药浓度。

　　3[1单选题]降低青霉素的排泄速度，合用可延长青霉素药效的药物是()。

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是β-内酰胺类药物。克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦是β-内酰胺酶不可逆抑制剂，是一种“自杀性”的酶抑制药，与青霉素类药物、头孢菌素类药物合用，可减少后两者被β-内酰胺酶分解破坏，提高药效。甲氧苄啶是二氢叶酸还原抑制剂，磺胺类药物是二氢叶酸合成酶抑制剂，两者合用，协同抑制四氢叶酸合成，抗菌增效。丙磺舒可竞争性抑制青霉素类、头孢菌素类从肾脏排泄，增强青霉素类、头孢菌素类药物的肾小管重吸收，提高血药浓度。

　　【4-5题共享备选答案】

　　2[.共享答案题]

　　A.他唑巴坦

　　B.美罗培南

　　C.氨曲南

　　D.头孢曲松

　　E.克拉维酸

　　4[1单选题]属于氧青霉烷类的不可逆β-内酰胺酶抑制剂是()。

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是β-内酰胺酶抑制剂。氧青霉烷类代表药物克拉维酸。青霉烷砜类代表药物是舒巴坦、他唑巴坦。

　　5[1单选题]属于青霉烷砜类的不可逆β-内酰胺酶抑制剂是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是β-内酰胺酶抑制剂。氧青霉烷类代表药物克拉维酸。青霉烷砜类代表药物是舒巴坦、他唑巴坦。

　　多项选择题

　　1[.多选题]青霉素水溶液不稳定，在酸、碱、醇、胺、β-内酰胺酶影响下均可开环失效，临床应用粉针剂。在酸性或碱性条件下，青霉素水溶液的裂解产物包括()。

　　A.青霉酸

　　B.青霉醛

　　C.青霉酰胺

　　D.青霉酸酯

　　E.青霉胺

　　[答案]ABE

　　[解析]本题考查的是青霉素。青霉素对酸、碱、酶、醇、胺均不稳定。在酸性或碱性条件下水解生成青霉酸、青霉醛、青霉胺。遇醇分解生成青霉酸酯，遇胺反应生成青霉酰胺。

　　2[.多选题]属于开环核苷类的抗病毒药物有()。

　　A.利巴韦林

　　B.更昔洛韦

　　C.替诺福韦酯

　　D.泛昔洛韦

　　E.阿德福韦酯

　　[答案]BCDE

　　[解析]本题考查的是抗病毒药分类。开环核苷类的抗病毒药物有阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、伐昔洛韦、6-脱氧阿昔洛韦、替诺福韦、阿德福韦酯。

　　3[.多选题]属于HIV蛋白酶抑制药的有()。

　　A.沙奎那韦

　　B.利托那韦

　　C.依法韦仑

　　D.地拉韦定

　　E.奈韦拉平

　　[答案]AB

　　[解析]本题考查的是抗HIV药物。抗HIV药物分为：①核苷类逆转录酶抑制药：齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、恩曲他滨、扎西他滨、去羟肌苷;②非核苷类逆转录酶抑制药：奈韦拉平、依法韦仑、地拉韦定;③蛋白酶抑制药：沙奎那韦、利托那韦。通过此题，应把三类药物都要记住。

　　4[.多选题]属于核苷类逆转录酶抑制药有()。

　　A.齐多夫定

　　B.去羟肌苷

　　C.拉米夫定

　　D.恩曲他滨

　　E.阿昔洛韦

　　[答案]ABCD

　　[解析]本题考查的是抗病毒药分类。属于核苷类逆转录酶抑制药有齐多夫定、司他夫定、拉米夫定恩曲他滨、扎西他滨、去羟肌苷，除去羟基苷是嘌呤环外，其他药物均具有嘧啶环。

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