2019年执业药师《药学专业知识二》强化练习题(7)

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 α1受体阻断剂常见体位性低血压(很少伴有晕厥)，少见心悸、心动过速、外周性水肿。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 5α还原酶抑制剂可引起性欲减退(6.4%)、阳痿(8.1%)、射精障碍(0.8%)、射精量减少(3.7%)等，发生率高于安慰剂。此外，还有睾丸疼痛的报道。可能为药物抑制海绵体内NO合成酶的结果。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 植物制剂的作用机制复杂，难以判断具体成分生物活性和疗效的相关性。临床最多使用到药物是普适泰，是由黑麦属的几种花粉提炼出来的一种植物药，现在已广泛地应用于BPH等前列腺疾病的治疗。普适泰的安全性高，几乎无不良反应，疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 西地那非可引起心电图Q-T间期延长。因此当用于Q-T间期异常或已使用延长Q-T间期药(如奎尼丁)的患者时要谨慎。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 十一酸睾酮不良反应：可见女性男性化(如多毛、痤疮)、男性乳房痛、水钠潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等。生殖系统可见阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 留钾利尿剂为低效利尿剂，能够减少K+排出。它可分为两类，一类为醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂(如螺内酯)，另一类为肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂(如氨苯蝶啶、阿米洛利)，它们均主要作用于远曲小管远端和集合管。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 袢利尿剂主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，其代表药物是呋塞米。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 噻嗪类利尿剂作用于髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段，其作用机制是直接抑制远曲小管初段腔壁上的Na+- Cl-共转运子的功能，由此减少了肾小管上皮细胞对Na+、Cl-和水的排出，其排Na+量为滤过量的23%左右，故称此类利尿剂为中效利尿剂。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂。其利尿机制是通过作用于近曲小管前段的上皮细胞，抑制细胞内碳酸酐酶，降低细胞内氢离子的产生，减少向管腔的分泌。在经过H+-Na+交换机制，减少Na+的再吸收，水的重吸收减少。现在临床很少将该药物作为利尿剂使用。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 螺内酯化学结构与醛固酮相似，可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。其利尿作用与醛固酮水平有关，作用弱而缓慢，常与其他利尿药合用。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氨苯蝶啶主要作用于远曲小管远端和集合管，直接阻滞管腔Na+通道而减少Na+的重吸收;同时抑制Na+-K+交换，使钠的排出增加而利尿，同时伴有血钾升高。单用疗效较差，临床上常与排钾利尿药合用治疗顽固水肿。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 袢利尿剂为Na+-K+-2Cl-同向转运子抑制剂。噻嗪类抑制远曲小管初段NaCl的共转运子，此部位利尿作用不如髓袢升支粗段作用强。代表药物有氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪、环戊噻嗪、吲达帕胺等。留钾利尿药为低效利尿药，作用于远曲小管远端和集合管，分为两类，一类是醛固酮受体拮抗剂，如螺内酯、依普利酮、坎利酮、和坎利酸钾;另一类是Na+通道抑制剂，如氨苯蝶啶、阿米洛利。作用于近曲小管和远曲小管的碳酸酐酶抑制剂有乙酰唑胺和氯非那胺。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 呋塞米临床应用：(1)严重水肿(2)急性肺水肿和脑水肿(3)急慢性肾功能衰竭(4)加速毒物的排泄(5)高钙血症。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 螺内酯可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，主要用于有醛固酮升高引起的顽固性水肿。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 噻嗪类是轻、中度心源性水肿的首选利尿药，也是慢性心功能不全的主要治疗药物之一(见抗心力衰竭药)。对肾性水肿的疗效与肾功能损害程度有关，受损较轻者效果较好。

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 考查重点为利尿药的临床应用。呋塞米主要用于严重的水肿、急性肾功能衰竭、急性肺水肿和高钙血症，及加速某些毒物的排泄。螺内酯可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，主要用于有醛固酮升高引起的顽固性水肿。甘露醇静注后通过其脱水作用可迅速降低颅内压及眼内压，是治疗脑水肿、降低颅内压的首选药物。也可用于急性肾功能衰竭早期的治疗。氨苯蝶啶和阿米洛利临床上常与排钾利尿药合用，治疗顽固性水肿。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 螺内酯是留钾利尿剂。螺内酯具有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常，增加NO生物活性的作用，使心力衰竭者获益，可以用于高血压和心力衰竭的治疗。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂，现在临床很少将该药物作为利尿剂使用。利尿作用极弱，具有降低眼压作用。

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 十一酸睾酮用于男性原发性、继发性性腺功能减退的替代治疗等。临床用于:(1)男性雄激素缺乏症(睾丸切除术后、性功能减退、生殖器功能不足、更年期)(2)男孩体质性青春期延迟。(3)乳腺癌转移的姑息性治疗。(4)再生障碍性贫血的辅助治疗。(5)中老年部分性雄激素缺乏综合征。(6)女性进行性乳腺癌。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 5α还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生是基于通过抑制5α还原酶进而抑制双氢睾酮的产生，引起前列腺上皮细胞的萎缩，达到缩小前列腺体积、缓解BPH临床症状的目的。这类药物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出现光感增强，视物模糊、复视或视觉蓝绿模糊。此与该药抑制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的PDE6有关，特别是当剂量超过100mg的时候。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 第二代α1受体阻断剂有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 西地那非和伐地那非为脂溶性药物，食物可以影响它们的吸收时间。他达拉非的吸收则不受油脂性食物的影响。

　　9、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 十一酸睾酮用于男性原发性、继发性性腺功能减退的替代治疗等。临床用于：①男性雄激素缺乏症(睾丸切除术后、性功能减退、生殖器功能不足)，②男孩体质性青春期延迟等。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 度他雄胺为Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂。通过抑制5α还原酶进而抑制双氢睾酮的产生，引起前列腺上皮细胞的萎缩，达到缩小前列腺体积、缓解BPH临床症状。

　　三、C

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。螺内酯及其代谢产物坎利酮结构与醛固酮相似，结合到胞质中的盐皮质激素受体上，阻止醛固酮-受体复合物的核转位，而产生拮抗醛固酮的作用。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 依普利酮抗醛固酮受体的活性约为螺内酯的2倍。它对醛固酮受体具有高度的选择性，而对肾上腺糖皮质激素、黄体酮和雄激素受体的亲和性较低，从而克服了螺内酯的促孕和抗雄激素等副作用。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 螺内酯与噻嗪类利尿剂合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 排钾利尿药和保钾利尿药联合使用目的是预防低钾。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 呋塞米临床适用于：(1)急性肺水肿和脑水肿的救治。(2)该类利尿剂为急、慢性肾衰竭患者的首选治疗药。(3)用于高血压的治疗，是明显液体潴留心力衰竭的首选治疗药。对于高血压的治疗作用不如噻嗪类利尿剂，但对于肾小球滤过率(GFR)降低和因钠潴留导致的高血压可以使用袢利尿剂。通常当肾小球滤过率<30 ml/min;应该用袢利尿剂替换噻嗪类利尿剂。呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的患者。(4)治疗肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 长期服用呋塞米患者需要定期监护体液和电解质平衡、定期检查体液、监测患者血压、定期监护肾功能，对肾功能障碍者应调整剂量或输液速率、定期监护患者的血糖水平、若患者出现肌痛或肌痉挛、听力障碍应立即停用利尿剂，到医院救治。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 螺内酯是保钾利尿药，长期服用可能导致高血钾。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 螺内酯禁忌证

　　(1)对螺内酯或对其他磺酰脲类过敏者。

　　(2)高钾血症者(>5mmol/L)。

　　(3)急慢性肾衰竭者、肾功能不全者。

　　(4)无尿者以及肾排泌功能严重损害者。

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