2019年执业药师《药学专业知识二》强化练习题(5)

　　41、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氨苄西林和阿莫西林属于广谱半合成青霉素类的药物，对革兰阳性菌和阴性菌都有杀灭作用。其余几个选项都不是广谱青霉素。

　　42、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林属于广谱青霉素类，对G-菌也有杀灭作用。耐酸、口服生物利用度高，但不耐酶，对耐药的金黄色葡萄球菌无效，对幽门螺杆菌作用较强，可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。

　　43、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 青霉素G在室温下粉剂稳定，水溶液不稳定。口服易被胃酸破坏，吸收极少;青霉素为繁殖期杀菌药，对细菌的杀灭作用很强;青霉素的主要不良反应是过敏，严重时引起过敏性休克。

　　44、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林等抗铜绿假单胞菌青霉素，对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。

　　45、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 螺旋体中梅毒螺旋体、钩端螺旋体、鼠咬热螺旋菌对青霉素高度敏感。青霉素对病毒、支原体、立克次体、真菌无效，对大多数革兰阴性杆菌不敏感。以下口诀可以参考：

　　废草上面长葡萄，

　　溶血链球可治好。

　　下治淋病上流脑，

　　白炭破产放心瞧。

　　勾搭梅毒鼠咬热，

　　青霉素都能治疗!

　　46、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿莫西林是广谱青霉素，主要作用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌。

　　47、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林的注意事项：(1)哌拉西林在少数患者尤其是肾功能不全者可致出血，发生后应及时停药并予适当治疗;肾功能不全者应适当减量。(2)有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者慎用。(3)哌拉西林不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。(4)妊娠期妇女仅在确有必要时使用本品。本品可少量由乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

　　48、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

　　49、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素类药主要用于革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌等感染，对革兰阴性杆菌作用弱;属于时间依赖型抗菌药物，几乎没有抗生素后效应和首剂现象;对繁殖期细菌作用明显，对静止期细菌影响较小。肌内注射区可发生周围神经炎。

　　50、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 耐酸耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，可口服，可耐酶，窄谱，作用没有青霉素强。

　　51、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 青霉素类用药后可发生严重的过敏反应，如过敏性休克(I型变态反应)和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。

　　52、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 G+菌(溶血性链球菌)引起的咽炎、扁桃体炎、蜂窝组织炎、猩红热等;肺炎链球菌引起的肺炎、脑膜炎;G+杆菌引起的白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽等;螺旋体感染引起的梅毒、钩端螺旋体病和回归热等，(大剂量);与链霉素联用于草绿色链球菌性心内膜炎;也可用于流行性脑脊髓膜炎(大剂量，不是首选)，淋病等。

　　53、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考查β-内酰胺酶抑制剂。β-内酰胺酶抑制剂包括克拉维酸、舒巴坦等，与青霉素类组成复方制剂，保护不耐酶的药物结构免受破坏从而提高抗菌活性和效果，临床应用广泛。

　　54、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 长时间静脉给药有发生血栓性静脉炎的可能，故应尽早改为口服序贯治疗。

　　55、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 四环素类典型不良反应：可致肠道菌群失调，轻者引起维生素缺乏，严重时可见到由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染，亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻。大剂量或长期使用均可能发生肝毒性，严重者可引起肝细胞变性，肝功能不全者和妊娠后期妇女更易发生肝毒性。四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。有四环素类药过敏史者禁用。

　　56、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 四环素用于：(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)回归热、布鲁菌病、霍乱、兔热病及鼠疫。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

　　57、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 四环素类对革兰阴性菌(大肠埃希菌、大多数弧菌属、弯曲杆菌、布鲁菌属和某些嗜血杆菌属等)有良好抗菌活性，对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有一定抗菌活性，但对变形杆菌和铜绿假单胞菌无作用。四环素类可用于治疗多种感染性疾病，尤其适用于由立克次体、支原体和衣原体引起的感染性疾病。

　　58、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 多西环素口服吸收完全而迅速，多西环素抗菌谱和临床应用与四环素相似，对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但对肠球菌属耐药。抗菌活性比四环素强2～10倍，对耐四环素的金黄色葡萄球菌仍有效。可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。

　　59、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯霉素的不良反应为可导致灰婴综合征。所以此题选B。

　　60、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 四环素类对立克次体感染包括斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、洛矶山斑疹热和恙虫病等均可作为首选药物。

　　61、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本题考查各个抗菌药的作用机制;四环素类与30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA与其A位结合，肽链形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素抑制肽酰基转移酶;大环内酯类抑制移位酶，从而阻止肽链的延长。氨基糖苷类阻止了终止因子与A位结合，使肽链不能从核糖体释放出来，使核糖体循环受阻，而发挥杀菌作用。

　　62、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 四环素相互作用：与麦角生物碱或其衍生物同时给药时，会增加麦角中毒的风险。

　　63、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 四环素相互作用：与碳酸氢钠、钙剂、镁剂或铁剂合用，吸收减少。

　　64、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。

　　65、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，如红霉素、四环素、氟康唑、万古霉素、两性霉素B、环丙沙星、苯妥英钠、氯丙嗪、氨茶碱、维生素B、维生素C，并可与金属形成络合物，故一般应单独给药。

　　66、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱;第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差;本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。

　　67、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 第二代头孢菌素常用的注射剂有头孢呋辛和头孢替安，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。

　　68、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 头孢他啶属于第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌的作用，而头孢羟氨苄和头孢唑啉属于第一代头孢，头孢孟多和头孢克洛属于第二代头孢菌素。

　　69、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 考查重点为各类抗生素的作用性质。头孢菌素类为繁殖期杀菌药，氯霉素类和四环素类为速效抑菌剂。

　　70、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 头孢哌酮为第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌活性。

　　头孢拉定、头孢唑啉、头孢噻吩都属于一代头孢，头孢孟多属于二代头孢。

　　71、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 第一代头孢菌素

　　【抗菌作用】对革兰阳性球菌，如肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等敏感，但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)不敏感;第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱;第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差;本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。

　　72、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶大致相仿，对产AmpC酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌和沙雷菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。

　　73、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第三代对革兰阴性菌、铜绿假单孢菌及厌氧菌均有较强的抗菌作用，血浆半衰期长，对肾基本无毒性，主要用于严重耐药甚至威胁生命的严重G-杆菌和阳性敏感菌感染。

　　74、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢菌素类的分代及各代抗菌药的作用特点：

　　对G+菌：第一代>第二代>第三代

　　对G-杆菌：第一代<第二代<第三代

　　β内酰胺酶稳定性：第一代<第二代<第三代

　　对肾毒性：第一代>第二代>第三代

　　第四代为广谱，对G+性、G-性菌、厌氧菌显示广谱的抗菌活性，作用强、不易抗药，半衰期长，无肾毒性。

　　75、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢菌素类药物可分为五代，第一代：注射用头孢唑林、头孢拉定，口服制剂头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等;第二代：注射用头孢呋辛、头孢替安，口服制剂有头孢呋辛酯、头孢丙烯等;第三代：注射用头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮，口服制剂头孢地尼、头孢克肟、头孢泊肟酯等(抗铜绿假单胞菌;第四代：注射用头孢吡肟、头孢吡罗、头孢克定等;第五代：超广谱抗生素有头孢洛林酯，头孢托罗，头孢吡普等。

　　76、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 头孢曲松的注意事项：

　　严禁与含钙注射液(葡萄糖酸钙、氯化钙、复方氯化钠、乳酸钠林格注射液)直接混合，生成头孢曲松钙白色沉淀，堵塞毛细血管，增加发生结石的危险性。

　　77、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 β-内酰胺类抗菌药物作用机制：这类抗菌药物作用相似，均能和青霉素结合蛋白(PBPs)结合，对抗其催化转肽作用，抑制转肽酶，从而阻滞细胞壁黏肽的合成，使处于繁殖态的细菌细胞壁合成缺损，因菌体内高渗，导致水分不断进入，造成菌体膨胀、破裂而死亡，对已合成细胞壁，处于静止期者作用弱，为繁殖期杀菌药。

　　78、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 无论采用何种给药途径(口服、肌内或静脉注射)，应用青霉素类、青霉素类复方制剂前，须做青霉素皮肤敏感试验。

　　79、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等时，可由于病原体死亡而致症状加剧，称为吉海反应(赫氏反应)。表现为全身不适、寒战、咽痛、心动过速等;同时现有梅毒病变可有加重现象，如二期梅毒皮疹再现等。在晚期心血管或神经梅毒更严重，甚至危及生命。吉海反应可能为螺旋体抗原与相应抗体形成免疫复合物的结果，或与螺旋体释放非内毒素致热有关。联合应用糖皮质激素可能使吉海反应减轻。

　　80、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 围术期应用抗菌药物：

　　对β内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰阴性杆菌感染，必要时可联合应用。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)检出率较高的医疗机构，可选用万古霉素或去甲万古霉素。

　　81、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷类药物与β-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，两类药不能混入同一容器内。

　　82、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 红霉素，属于短PAE的时间依赖型抗菌药物，与活力有关的PK/PD参数为血药浓度达到或超过MIC的持续时间(T>MIC)占两次给药间隔的百分比;其给药原则一般应按每日分次给药，使T>MIC%达到40%以上，从而达到满意的抗菌效果。

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