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11、含芳环的药物主要发生以下哪种代谢( )。
A.还原代谢
B.氧化代谢
C.脱羟基代谢
D.开环代谢
E.水解代谢
标准答案:b
12、关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的( )。
A.生成无活性的硫醚代谢物
B.生成有活性的硫醚代谢物
C.生成无活性的砜类代谢物
D.生成有活性的砜类代谢物
E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
标准答案:e
13、氯霉素产生毒性的主要根源是()
A.硝基还原为氨基
B.苯环上引入羟基
C.苯环上引入环氧
D.酰胺键发生水解
E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯
标准答案:e
14、含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种( )。
A.环氧化合物
B.酚类化合物
C.二羟基化合物
D.羧酸类化合物
E.醛类化合物
标准答案:b
15、前体药物
A. 前药是将有活性的药物转变为无活性的化合物
B. 前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点
C. 前药是无活性或活性很低的化合物
D. 前药是指经化学结构修饰后 , 体外无活性或活性很低 , 在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物
E. 前药是药物经化学结构修饰得到的化合物
标准答案:d
解 析:前体药物又称前药,前药是指具有生物活性的原药经化学结构修饰后 ,变成在体外无活性或活性很低 , 在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物。
16、对睾酮进行修饰,制成前药17-丙酸酯、17-苯乙酸酯、17-环戊丙酸酯的目的
A降低药物的毒副作用
B提高药物的选择性
C提高药物的稳定性
D延长药物的作用时间
E发挥药物的配伍作用
标准答案:d
解 析:酯化修饰得到的前药在体内缓慢释放出原药发挥作用,作用时间延长
二、多选题:
17、在药物中引入磺酸基,对药物的影响是
A.可以增加药物的亲水性
B.增加药物的亲脂性
C.可以增强药物的生物活性
D.改变药物的分配系数
E.改变药物的解离度
标准答案:a, d, e
18、影响药效的立体因素有
A.官能团间的距离
B.对映异构
C.几何异构
D.同系物
E.构象异构
标准答案:a, b, c, e
19、以下关于药物与生物大分子相互作用的特点哪些是正确的
A.疏水作用是药物的非极性链和生物大分子的羟基间的相互作用
B.磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶通过氢键结合
C.乙酰胆碱与胆碱受体通过偶极—偶极结合
D.氯喹与疟原虫DNA碱基对形成电荷转移复合物
E.药物与生物大分子通过不同的键合,产生活性
标准答案:b, c, d, e
20、要增大化合物的脂溶性,在药物分子中可引入的基团有
A 烃基
B 氟原子
C 氯原子
D 羟基
E 磺酸基
标准答案:a, b, c
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