B型题：
第101题 药物分子中引入氨基
A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性
B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力
C.增加分配系数，降低解离度
D.影响电荷分布和脂溶性
E.增加水溶性，增加与受体结合力
第102题 药物分子中引入羟基
A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性
B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力
C.增加分配系数，降低解离度
D.影响电荷分布和脂溶性
E.增加水溶性，增加与受体结合力
第103题 药物分子中引入酰胺基
A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性
B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力
C.增加分配系数，降低解离度
D.影响电荷分布和脂溶性
E.增加水溶性，增加与受体结合力
第104题 药物分子中引入卤素
A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性
B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力
C.增加分配系数，降低解离度
D.影响电荷分布和脂溶性
E.增加水溶性，增加与受体结合力
第105题 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是
A.在体内代谢成亚砜
B.代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物
C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D.在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡
E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
第106题 长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是
A.在体内代谢成亚砜
B.代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物
C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D.在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡
E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
第107题 黄曲霉B1的致癌机理是
A.在体内代谢成亚砜
B.代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物
C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D.在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡
E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
第108题 利多卡因中枢副作用的原因是
A.在体内代谢成亚砜
B.代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物
C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D.在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡
E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
第109题 在体内可迅速被酯酶分解为活性代谢物—酸的是
A.螺内酯 B.地尔硫（卓）
C.胺碘酮 D.洛伐他汀 E.氯贝丁酯
第110题 体内主要代谢途径为N-脱乙基的药是
A.螺内酯 B.地尔硫（卓）
C.胺碘酮 D.洛伐他汀 E.氯贝丁酯
第111题 体内代谢主要途径为脱乙酰基，N-脱甲基和O-脱甲基的是
A.螺内酯 B.地尔硫（卓）
C.胺碘酮 D.洛伐他汀 E.氯贝丁酯
第112题 利巴韦林临床用于治疗
A.艾滋病 B.全身性带状疱疹
C.艾滋病前期症状 D.肺结核 E.肝炎
第113题 阿昔洛韦临床用于治疗
A.艾滋病 B.全身性带状疱疹
C.艾滋病前期症状 D.肺结核 E.肝炎
第114题 3位是乙酰氧甲基，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基的头孢菌素是
A.头孢派酮 B.头孢噻吩钠
C.头孢克洛 D.头孢噻肟钠 E.头孢羟氨苄
第115题 3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基的头孢菌素是
A.头孢派酮 B.头孢噻吩钠
C.头孢克洛 D.头孢噻肟钠 E.头孢羟氨苄
第116题 3位为乙酰氧甲基，7位上有2-噻吩乙酰氨基的头孢菌素是
A.头孢派酮 B.头孢噻吩钠
C.头孢克洛 D.头孢噻肟钠 E.头孢羟氨苄
第117题 直接作用于DNA，用于治疗脑瘤的药物是
A.甲氨喋呤 B.巯嘌呤
C.卡莫氟 D.阿糖胞苷 E.卡莫司汀
第118题 具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是
A.甲氨喋呤 B.巯嘌呤
C.卡莫氟 D.阿糖胞苷 E.卡莫司汀
第119题 具有抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA作用的药物为
A.甲氨喋呤 B.巯嘌呤
C.卡莫氟 D.阿糖胞苷 E.卡莫司汀
第120题 醋酸氢化可的松的体内主要代谢途径为
A.N-甲基化反应
B.17-位羟基氧化为酮基
C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄
D.芳环羟基化 E.氧化脱卤
第121题 米非司酮的体内主要代谢途径为
A.N-甲基化反应
B.17-位羟基氧化为酮基
C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄
D.芳环羟基化 E.氧化脱卤
第122题 雌二醇的体内主要代谢途径为
A.N-甲基化反应
B.17-位羟基氧化为酮基
C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄
D.芳环羟基化 E.氧化脱卤
第123题 水溶液呈右旋光性，且显酸性的是
A.维生素B6 B.维生素C
C.维生素A1 D.维生素B2 E.维生素D3
第124题 具有多烯结构，侧链上有四个双键，对紫外光不稳定的是
A.维生素B6 B.维生素C
C.维生素A1 D.维生素B2 E.维生素D3
第125题 与FeCl3作用呈红色，在制备注射液时，不能用含铁盐的砂芯过滤的是
A.维生素B6 B.维生素C
C.维生素A1 D.维生素B2 E.维生素D3
第126题 针对药物的羧基的化学修饰通常为
A.成环修饰 B.成酰胺
C.开环修饰 D.成酯修饰 E.成酯、盐或酰胺
第127题 针对药物的氨基的化学修饰通常为
A.成环修饰 B.成酰胺 C.开环修饰
D.成酯修饰 E.成酯、盐或酰胺
第128题 针对药物的羟基的化学修饰通常为
A.成环修饰 B.成酰胺 C.开环修饰
D.成酯修饰 E.成酯、盐或酰胺
第129题 生物活性参数是 A.半衰期 B.分子折射率
C.脂水分配系数 D.解离常数 E.半数致死量
第130题 电性参数是
A.半衰期 B.分子折射率
C.脂水分配系数 D.解离常数 E.半数致死量
第131题 疏水性参数是
A.半衰期 B.分子折射率
C.脂水分配系数 D.解离常数 E.半数致死量
第132题 立体参数是
A.半衰期 B.分子折射率
C.脂水分配系数 D.解离常数 E.半数致死量
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