2020执业药师《药一》重点：药物对机体的作用[2]

类型

举例

G蛋白偶联受体

M胆碱、肾上腺素、多巴胺、5-HT、前列腺素受体

配体门控的离子通道受体

N胆碱受体、兴奋性氨基酸（谷氨酸、精氨酸）受体，γ-氨基丁酸受体

酪氨酸激酶受体

胰岛素受体、表皮生长因子受体

细胞内受体

甾体激素、甲状腺激素、维生素A、维生素D等受体

其他酶类受体

鸟苷酸环化酶、心钠肽

分类

举例

第一信使（不进入细胞内）

神经递质、多肽类激素、细胞因子及药物等

第二信使（胞浆内）

（1）环磷酸腺苷（cAMP）（最先发现）

（2）环磷酸鸟苷（cGMP）

（3）二酰基甘油（DAG）和三磷酸肌醇（IP3）

（4）钙离子

（5）廿碳烯酸类（水解生成花生四烯酸）

（6）一氧化氮（NO）

第三信使（细胞核内外）

生长因子、转化因子：参与基因的调控、细胞增殖、肿瘤形成等

类型

亲和力

内在活性

举例

完全激动药

强

强（α=1）

吗啡（α=1）

部分激动药

强

不强（α＜1）

喷他佐辛（α=0.25）

反向激动药

对失活态强

苯二氮类

类型

亲和力

内在活性

量效曲线变化特点

竞争性拮抗药

（阿托品）

强

无

与激动剂竞争受体，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变

非竞争性拮抗药

强

无

与受体不可逆性结合。增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平，使Emax下降

定义

在长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象

分类

同源脱敏（即特异性脱敏）：只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变

异源脱敏（即非特异性脱敏）：对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感

定义

长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高

举例

高血压患者长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时，在突然停药会引起“反跳”现象，从而导致血压升高。磺酰脲类也可能使胰岛素受体增敏

作用

定义

举例

生理性拮抗

两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体

肾上腺素解救组胺引起的过敏性休克

生化性拮抗

一个药物通过诱导生化反应使合用的另外一个药物药效降低

苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使得同服避孕药代谢加速，其效应会降低，导致避孕失败

化学性拮抗

一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物，从而使得另外一个药物药效降低

鱼精蛋白解救肝素过量可引起出血

药理性拮抗

当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合

H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗组胺的激动作用

β受体阻断药可阻断异丙肾上腺素的β受体激动作用

药动学差异

药物

影响

注意事项

乙酰化作用

异烟肼

快代谢者（EM）-肝炎

慢代谢者（PM）-神经炎

神经炎发生率白种人﹥黄种人，需同服维生素B6

水解作用

琥珀胆碱

假性胆碱酯酶缺乏者

会引起呼吸肌麻痹

氧化作用

异喹胍

S-美芬妥英

异喹胍PM-直立性低血压

警惕PM

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏

伯氨喹啉类

急性溶血反应

主要分布在黄河流域以南

乙醛脱氢酶与乙醇脱氢酶异常

饮酒

乙醛脱氢酶或乙醇脱氢酶缺乏者面部潮红、心率加快