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药物的溶出速度
固体剂型如片剂、丸剂、胶囊剂等口服时,必须先经过崩解、释放、溶解后,才可能被上皮细胞膜吸收。尤其对难溶性药物或溶出速度很慢的药物及其制剂,药物从固体制剂中的释放溶出很慢,其溶出过程往往成为吸收过程的限速阶段,溶出速度的理论依据是Noyes-Whitney的扩散理论,按下列方程式表示:药物的溶出速度与S(即药物的表面积)、Cs(即药物的溶解度)和K(即溶出速率常数)成正比。故对于溶解度小的药物制成的片剂或其他固体剂型,各国药典常规定测定溶出速度,作为体外控制质量的方法之一。
(1)粒子大小对药物溶出速度的影响:
药物粒子越小,与体液的接触面积越大,药物的溶解速度就会越大。为达到增加某些难溶性药物的溶解速度和吸收的目的,可采用药物微粉化技术,还可采用固体分散体技术和控制结晶法制备微晶。
在胃液中不稳定的药物如青霉素、红霉素等、对胃肠刺激性强的药物如呋喃啶等,不宜采用微粉化技术制备制剂。
(2)多晶型对药物溶出速度的影响:
各种晶型往往具有不同的物理性质如密度、熔点、溶解度、溶出速率等,它们的生物活性和稳定性也有所不同。
(3)溶剂化物对药物溶出速度的影响:
一般溶出速率大小顺序为:有机溶剂化物、无水物、水合物。
(4)成盐对药物溶出速度的影响:
难溶性的弱酸制成钾盐或钠盐、难溶性弱碱制成盐酸盐或其它强酸盐后,由于溶解度增加,能够在胃肠液中迅速溶解,可使制剂的溶出速度增大,生物利用度提高。
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