药物制剂稳定性变化及化学降解途径

　　(一)药物制剂稳定性变化

　　(1)化学变化

　　水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧。

　　(2)物理变化

　　颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变。

　　(3)生物变化

　　药物的分解变质。

　　(二)药物化学降解途径

　　(1)水解

　　主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)，青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

　　(2)氧化

　　酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化，肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。

　　(3)异构化

　　左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化。

　　(4)脱羧

　　对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。

　　(5)聚合

　　氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

　　其中，水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

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