2017年执业药师《药物化学》精编复习讲义(14)

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　　第七章　抗病毒药

　　按机理和结构分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类

　　第一节　核苷类

　　核苷的基本结构：

　　共同作用机制：在体内转变成三磷酸形式而发挥作用

　　一、非开环核苷类药物

　　1.齐多夫定

　　化学名：3′-叠氮基-2′,3′-双脱氧 胸腺嘧啶核苷

　　第一个可抑制艾滋病病毒

　　机制：抗逆转录酶

　　性质：对光热敏感，低温避光保管

　　毒性：骨髓抑制，原因：代谢物3′-氨基产物

　　2.司他夫定

　　2’,3’双键，骨髓抑制毒性低

　　3.拉米夫定

　　①3’S，双脱氧硫代胞嘧啶

　　②β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体

　　③抗HIV抗乙肝，骨髓抑制毒性小

　　构效关系：

　　(1)5’位羟基必需;

　　(2)3’位可叠氮、双键、氟取代，或硫替代

　　(3)碱基可以替代

　　二、开环核苷类(无糖环)

　　阿昔洛韦

　　化学名：9-(2-羟乙氧甲基) 鸟嘌呤

　　性质：1位N的H弱酸性，可溶NaOH成Na盐，溶于水

　　作用特点：广谱，抗疱疹首选

　　第二节　非核苷类

　　核苷类机理：需转变成三磷酸形式而发挥作用

　　非核苷类：不需要，不单独用，与核苷类合用

　　化学名：11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H二吡啶并[3,2-β：2′,3′-e][1,4]-二氮卓 -6-酮

　　仅可抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性

　　第三节　蛋白酶抑制剂

　　结构特点：含吡啶、哌嗪、茚

　　不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用

　　与酶诱导剂利福平不能合用

　　第四节　其他抗病毒药

　　1.利巴韦林

　　化学名为：1-β-D- 呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺

　　广谱，包括艾滋病前期

　　2.金钢烷胺

　　对称三环胺

　　抑制病毒吸附及穿入宿主细胞，预防和治疗A型流感病毒

　　3.奥司他韦(新)

　　全碳六元环，乙酯性前药

　　神经氨酸酶抑制剂，对禽流感有效

　　补充基本知识：前药原理

　　(1)什么是前药

　　是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径，被转化为活性的药物

　　(2)设计前药的目的

　　前药修饰是药效潜伏化的一种方法，为克服先导化合物的种种不良特点

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