2016年执业药师《药物化学》考前强化讲义(6)

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　　噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂

　　1.噻唑烷二酮类的作用机制

　　噻唑烷二酮类的作用机制是激动过氧化物酶体一增殖体活化受体γ(PPARγ)，增加脂肪细胞、肝细胞及骨骼肌细胞对胰岛素的敏感性，促进胰岛素靶细胞对血糖的摄取、转运和氧化利用;同时降低血糖及游离脂肪酸的水平，还可增强葡萄糖转运子-1和葡萄糖转运子-4对葡萄糖的摄取，以降低血糖。罗格列酮还可改善动脉粥样硬化、纠正血脂紊乱、抗炎、抗肿瘤和抗脏器纤维化。

　　2.噻唑烷二酮类代表药物

　　盐酸吡格列酮I Pioglitazone Hydrochloride)为高选择性PPARy(PPARyl)激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。还可以改善血管内膜功能和降低心脑血管危险因素，2型糖尿病患者应用这类药物有助于降低冠心病、脑卒中等心脑血管疾病发生的危险。用于2型糖尿病，可与饮食控制和体育锻炼结合。当效果不满意时，也可与磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素合用。

　　同化激素类药物

　　1.同化激素类的结构与作用特点

　　对雄激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素。雄激素的雄性活性结构专一性较高，必须是5α雄甾烷类，即10位和13位上有角甲基。而同化活性的结构专一性相对低一些，在4位、9位引入卤素，19位去甲基，A环引入杂原子，甚至3位去酮基等均可增强同化活性。而其中只有A环饱和及引入9α-F两种情况可增加雄性活性。1713一OH是雄性作用和蛋白同化作用的必需结构，改为17仅-0H则无作用。17α-小烷基使D环代谢稳定性提高，达到口服有效。17a-乙炔基将导致雄激素活性丧失，反而具有孕激素活性。16位引入大基团则变为抗雄激素。

　　由于雄激素和蛋白同化激素对心血管系统、神经系统、肝脏、内分泌系统等具有危害性，故被国际奥委会和多个专项体育组织列为禁用药物。

　　2.同化激素类代表药物

　　苯丙酸诺龙(Nandrolone Phenylpropionate)为19-去甲基雄激素类化合物，是最早使用的蛋白同化激素类药物，用于烫伤、恶性肿瘤手术前后、骨折后不愈合和严重骨质疏松症、早产儿、侏儒症及营养吸收不良、慢性腹泻和另外一些消耗性疾病。长期使用时有轻微男性化倾向及肝脏毒性。可制成长效油剂。

　　司坦唑醇(Stanozol01)是甲睾酮A环改造的类似物，蛋白同化作用较强，为甲睾酮的30倍，雄激素活性仅为后者的1/4，男性化副作用甚微。临床用于慢性消耗性疾病、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、骨质疏松症、小儿发育不良、再生障碍性贫血、高脂血症等。

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