2016年执业药师考试《药剂学》章节梳理(31)

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第十一章 栓剂

第一节 概述

　　一、栓剂的概念

　　药物与适宜基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂。

　　二、栓剂的分类

　　1.肛门栓(直肠栓) 为圆锥形、圆柱形、鱼雷型等。可发挥局部和全身作用。

　　2.阴道栓 为球形、卵形、鸭嘴形等。主要发挥局部作用。

　　三、栓剂的特点

　　1.常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中。

　　2.发挥局部作用，如通便、止痛、止痒、抗菌消炎等。

　　3.发挥全身作用。

　　四、与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂的特点

　　1.部分避免首过效应，降低副作用、发挥疗效;

　　2.不受胃肠PH或酶的影响;

　　3.避免药物对胃肠道的刺激。

　　4.对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂;

　　5.不能口服的药物可制成此类栓剂。

　　6.生产率较低，成本比较高。

　　五、栓剂的质量要求

　　1.药物与基质混合均匀，外形圆整光滑，无刺激性。

　　2.硬度适宜。塞入腔道后应能融化、软化或溶化，释药。

　　(1)药物吸收途径

　　栓剂直肠给药后的吸收途径：

　　①药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。

　　②药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。

　　③药物通过直肠淋巴系统吸收。

　　阴道用栓剂给药后，阴道血管与大循环相连，不经肝脏，且吸收速度较快

　　(2)影响直肠吸收的因许素

　　对栓剂基质的基本要求

　　1.熔点适宜，即室温时有适宜的硬度与韧性，体温时易软化、熔化或溶解。

　　2.熔点与凝固点之差小。

　　3.安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。

　　4.稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉。

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