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执业药师考试
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2013执业药师考试辅导:氯化琥珀胆碱注射液的药理

  【药理】

  氯化琥珀胆碱注射液与烟碱样受体结合后,产生稳定的除极作用,引起骨骼肌松弛。氯化琥珀胆碱注射液进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解,其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。氯化琥珀胆碱注射液静注后先引起短暂的肌束震颤,从眉际和上眼睑等小肌开始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60~90秒起效,维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。肌松作用60~90秒起效,维持10分钟左右。

  大剂量,可致心率减慢,也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常,组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g,易发生脱敏感阻滞,使肌张力恢复延迟。

  氯化琥珀胆碱注射液可引起脑血管扩张,颅内压升高,眼眶平滑肌收缩,眼内压暂时升高,术后肌肉痛,肌球蛋白尿等;长时间去极化可导致肌细胞内K+外流,血钾升高。此外氯化琥珀胆碱注射液可诱发恶性高热。

  【药物代谢动力学】

  氯化琥珀胆碱注射液静脉注射后,即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解,先分解成琥珀酰单胆碱,再缓缓分解为琥珀酸和胆碱,成为无肌松作用的代谢物,只有10%~15%的药量到达作用部位。约2%以原形,其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血浓度半衰期为2~4分钟。

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