2021执业药师《药二》考点：白三烯受体阻断剂

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　　白三烯受体阻断剂可通过拮抗多肽白三烯或半胱氨酸白三烯靶组织上的受体，缓解支气管的慢性和应激性炎症病变，有效防治哮喘，常用的药有孟鲁司特和扎鲁司特。

　　一、孟鲁司特

　　1.药理作用

　　本品是一种强效的选择性的白三烯D4受体拮抗剂，是一种非甾体抗炎药物，能选择性抑制气道平滑肌中白三烯多肽的活性，并有效预防和抑制白三烯所导致的血管通透性增加、气道嗜酸粒细胞浸润及支气管痉挛，能减少气道因变应原刺激引起的细胞和非细胞性炎症物质，能抑制变应原激发的气道高反应。本品对各种刺激引起的炎症反应均有抑制作用。

　　2.临床应用

　　本品适用于哮喘的预防和长期治疗，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。

　　3.不良反应

　　本品一般耐受性良好，不良反应轻微，常见的不良反应可有头痛，偶有腹痛、咳嗽、流感样症状。

　　二、扎鲁司特

　　1.药理作用

　　(1)本药能特异性地拮抗引起气道超敏反应的白三烯受体，能够有效地预防白三烯多肽所致的血管通透性增加，气道的水肿和支气管平滑肌的收缩，抑制嗜酸粒细胞、淋巴细胞的升高，减少因肺泡巨噬细胞刺激所产生的过氧化物，而不影响前列腺素、血栓素、胆碱和组胺受体，从而达到减轻气管收缩和炎症，减轻哮喘症状，减少哮喘发作及夜间憋醒次数，减少β2受体激动药的使用，改善肺功能。

　　(2)本药还能抑制各种刺激(如二氧化硫、运动和冷空气)引起的支气管痉挛，降低各种抗原(如花粉、猫毛屑、豚草和混合抗原)引起的速发性及迟发性反应，能预防运动和过敏原引起的哮喘发作。对使用肾上腺素β受体激动药治疗但未获得理想疗效的哮喘患者，本药可用于一线维持治疗。

　　2.临床应用

　　适用于支气管哮喘的预防和长期治疗。

　　3.不良反应

　　(1)本药耐受性良好，最常见的不良反应有轻微头痛、胃肠道反应、咽炎、鼻炎，少见皮疹和氨基转移酶增高，罕见血管神经性水肿等变态反应。

　　(2)较大剂量时，可增加肝细胞肿瘤、组织细胞肉瘤和膀胱癌的发生率。

　　白三烯受体阻断剂与中等剂量吸入性糖皮质激素相比，单独应用控制哮喘症状和改善肺功能的作用均不如后者，不能取代糖皮质激素。

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