2020执业药师《药二》知识点：阿托品

　　阿托品

　　(1)作用特点：

　　阿托品具有松弛内脏平滑肌的作用，从而解除平滑肌痉挛，缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致绞痛，对膀胱逼尿肌、胆管、输尿管、支气管都有解痉作用，但对子宫平滑肌的影响较小。虽可透过胎盘屏障，但对胎儿无明显影响，也不抑制新生儿呼吸。治疗剂量时，对正常活动的平滑肌影响较小，但对过度活动或痉挛的内脏平滑肌则有显著的解痉作用。大剂量可抑制胃酸分泌，但对胃酸浓度、胃蛋白酶和黏液的分泌影响很小。伴随剂量增加可依次出现如下反应：腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低、胃液分泌抑制。阿托品对心脏、肠和支气管平滑肌的作用比其他颠茄生物碱更强更持久。麻醉前用药可减少麻醉过程中支气管黏液分泌，预防手术引起的吸入性肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。

　　阿托品易透过生物膜，口服、眼部给药及黏膜给药吸收均很好，少量从皮肤吸收，很快 达到峰浓度。吸收后广泛分布于全身组织，血浆蛋白结合率50%。阿托品可透过血-脑屏障，给药后0.5——lh内中枢神经系统达到较高浓度。也可透过胎盘进入胎儿体内。阿托品对眼的作用持续可达72h，但对其他器官的作用 持续约4h。阿托品在肝脏代谢，约80%随尿液排出。消除半衰期2——4h。

　　阿托品对多种内脏绞痛(胃肠绞痛、膀胱刺激症状如尿频、尿急等)疗效较好，但对胆 绞痛疗效较差。作为解毒剂，适用于有机磷中毒、锑剂中毒、氨基甲酸酯类农药中毒、急性 毒蕈碱中毒、钙通道阻滞剂过量引起的心动过缓。也适用于治疗革兰阴性杆菌引起的感染中 毒性休克(肺炎休克、中毒性痢疾休克等)。阿托品眼用制剂适用于睫状肌炎症以及检查眼底前、儿童验光配镜屈光度检查前及白内障手术前后的散瞳等。

　　(2)临床应用：

　　①各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。②全身麻醉前给药，严重盗汗和流涎症。③迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢性的心律失常。④抗休克。⑤解救有机磷酸酯类农药中毒。

　　(3)注意事项：

　　①儿童用药：婴幼儿对阿托品的毒性反应极其敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的儿童，反应更强。环境温度较高时，因闭汗有体温急骤升高的危险，应用时要严密观察。儿童治疗屈光不正时容易出现毒性反应，故儿童用药宜选用眼膏，或浓度较低的滴眼液(0.5%较适中，1%浓度偏高)，以减少全身性吸收。②慎用：脑损害者(尤其是儿童)、心脏病(特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等)、胃食管反流病、溃疡性结肠炎患者。③特殊人群用药：前列腺增生引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病的患者，使用阿托品后可致完全性尿潴留。④用药期间：若患者用药后口干明显，可口含酸梅或维生素C缓解。静脉注射宜缓慢。⑤用于缓慢性心律失常：阿托品用于缓慢性心律失常时，增加心肌耗氧量，并有引起心室颤动的危险。⑥阿托品中毒症状与剂量的关系：

　　(a)0.5mg时，轻微心率减慢，略有口干及少汗;(b)1mg时，口干、心率加快、瞳孔轻度散大;(c)2mg时，心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时出现视物模糊;(d)5mg时，上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少;(e)小于l00mg 时，幻听、谵妄;(f)大于l00mg时，呼吸麻痹;(g)成人最低致死量为80——130mg，儿童为10mg。⑦药物合用：抗组胺药可增强阿托品的外周和中枢效应，可加重口干或一过性声音嘶哑、尿潴留、眼压增高等不良反应。

　　(4)用药方式：

　　①口服：成人一次0.3——0.6mg，一日3次，极量一次lmg或一日3mg。②皮下注射、肌内注射、静脉注射：一般一次0.3——0.5mg，一日0.5——3mg，极量一次2mg。③麻醉前用药：成人于术前0.5——1h，肌内注射0.5mg。④抗心律失常，成人静脉注射0.5——1mg，按需间隔l——2h给予1次，最大剂量为2mg。⑤抗休克及改善微循环，成人一次0.02——0.05mg/kg，应用5%的葡萄糖注射液稀释后静脉注射。⑥用于有机磷中毒，肌内注射和静脉注射l——2mg (严重有机磷中毒时剂量可加大5——10倍)，每隔10——20min重复 1次，直到青紫消失，病情稳定，然后应用维持量。儿童口服一次0.0lmg/kg，每隔4——6h给予1次。

　　(5)制剂规格：

　　片剂：0.3mg (以硫酸阿托品计，下同)。注射液：①lml:0.5mg;②lml:lmg;③lml:5mg;④5ml:25mg。

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