2020执业药师《药二》知识点：短效β2受体激动剂

　　短效β2受体激动剂

　　β2受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药，分为短效和长效，常用的短效β2受体激动剂有沙丁胺醇和特布他林，是缓解轻中度急性哮喘的首选药;常用的长效β2受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗。

　　一、沙丁胺醇

　　1.药理作用

　　对气道平滑肌β2受体有较高选择性，对儿茶氧甲基转换酶和单胺氧化酶的抗力增加，作用时间延长,对心脏的兴奋作用很小。

　　2.临川应用

　　(1)用于各型支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种支气管及肺部疾患

　　(2)产科用于防治早产，并可解除胎盘血管痉挛，增加胎盘血流量

　　(3)用于窦性心动过缓、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常及心力衰竭等。

　　3.不良反应

　　(1)常见不良反应是肌肉震颤，好发于四肢和面颈部骨骼肌。轻者感到不舒服，重者可影响生活和工作。引起肌肉震颤的原因是由于本品激动骨骼肌慢收缩纤维上β2受体，使之收缩加快有力，破坏快、慢收缩纤维之间的融合现象所致。

　　(2)用药过程中心脏不良反应少见，心脏不良反应仅见室性心动过速，未见心律失常，亦未见中毒致死。由此可见本品的安全性远较异丙肾上腺素与氨茶碱为大

　　(3)少数人可见恶心、头痛、脸潮红、心悸，还能引起血乳酸、丙酮酸升高，并出现酮体升高。糖尿病患者应用时应注意可能引起酮中毒或乳酸中毒。过量应用时或与糖皮质激素合用时，有可能引起低钾血症，从而导致心律失常，必要时应补充钾盐。

　　二、特布他林

　　1.药理作用

　　(1)本品对气道β2受体选择性较高，扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。

　　(2)对心脏的作用仅为异丙肾上腺素的1/100。

　　(3)本品还可兴奋子宫肌层的β2受体，抑制子宫自发性收缩或缩宫素引起的子宫收缩。

　　2.临床应用

　　用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎和慢性阻塞性肺疾患时的支气管痉挛，预防早产。

　　3.不良反应

　　少数患者有手颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服5mg时，手颤发生率为20%——30%。

　　以上为短效β2受体激动剂两种常见代表药的药理学考点，需要注意的是沙丁胺醇为短效β2受体激动剂，而沙丁胺醇控释片属于长效β2受体激动剂，但由于潜在的心血管、神经肌肉系统等不良反应，一般不主张长期使用。

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