2016年执业药师《临床药理学》精选复习笔记(22)

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　　药理学 利尿

　　1.高效利尿药 有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等。

　　2.中效利尿药 包括噻嗪类利尿药及氯酞酮等。

　　3.低效利尿药 包括留钾利尿药如螺内酯，氨苯蝶啶、阿米洛利。碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺。

　　苯妥英钠药动学

　　口服吸收速度慢且个体差异大。tmax为4～8h.PB为90%.t1/2约为20～30h.主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。有效血浓为10(g/ml～20(g/ml，中毒血浓30(g/ml.详细见下：片剂：口服吸收较慢，85-90%由小肠吸收，吸收率个体差异大，受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%，分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为0.6L/kg.血浆蛋白结合率为88～92%，主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4～12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英(约占50～70%)，此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。T1/2为7～42小时，长期服用苯妥英钠的患者，T1/2可为15～95小时，甚至更长。

　　应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为10-20mg/L，每日口服300 mg，7～10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应，出现眼球震颤;超过30mg/L时，出现共济失调;超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘，能分泌入乳汁。

　　普萘洛尔药动学

　　理化性质：常用其盐酸盐，为白色或类白色的结晶性粉末;无臭，味微甜后苦。在水或乙醇中溶解，在氯仿中微溶。熔点为162～165℃。

　　药理学：在β肾上腺素受体拮抗药。其拮抗心肌β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力与房室传导，循环血流量减少，心肌氧耗量降低。它可抑制肾素释放，使血浆肾素的浓度下降。

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