2016年执业药师《临床药物治疗学》精编讲义(9)

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　　胃黏膜保护剂药理作用

　　胃黏膜保护剂可防治胃黏膜损伤，促进组织修复和溃疡愈合。

　　(一)作用特点

　　胃黏膜保护剂进入胃肠道后可迅速与黏膜度选择性，尤其是与受损黏膜部位结合后形成薄膜，覆盖在黏膜表面，使之不再受到各种有害物质(消化液、药物等)的侵袭。

　　(二)典型不良反应

　　胃黏膜保护剂均可引起便秘。由于其铋剂的不溶性和局部作用的特点，服药期间口中可能带有氨味，并可使舌、大便变黑，牙齿短暂变色，停药后能自行消失。硫糖铝服后吸收较少，故不良反应较少，可能出现腹胀、腹泻等胃肠道反应。

　　(三)禁忌证

　　严重肾功能不全者、妊娠期妇女禁用铋剂。

　　(四)药物相互作用

　　1.硫糖铝及铋剂在酸性环境中产生保护胃、十二指肠黏膜作用，故不宜与碱性药物合用。

　　2.H2受体阻断剂、质子泵抑制剂等抑酸剂使胃酸分泌减少，可干扰硫糖铝及铋剂的吸收，故不宜合用。

　　3.为防止铋中毒，两种铋剂不宜联用。

　　4.替普瑞酮对盐酸、阿司匹林、酒精等引起的消化性溃疡具有细胞保护作用， H2 受体与阻断剂合用可促进溃疡的愈合。

　　固体分散物的速释|缓释原理

　　1.速释原理

　　(1)药物的分散状态：载体中药物以分子态、胶体状态、亚稳定态、微晶态与无定形存在于载体材料中，载体材料还可以防止已分散的药物再聚集而粗化。药物溶解溶出速度快，有利于药物的吸收。不同状态存在的药物溶出速度比较为：分子态>无定形>微晶态

　　(2)载体材料对药物溶出的促进作用

　　1)水溶性载体材料提高了药物的可润湿性

　　2)载体保证了药物的高度分散性(PEG)

　　3)载体材料对药物有抑晶性(PVP)

　　2.缓释原理

　　采用难溶性材料、脂质类制成的固体分散物具有缓释作用。

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