2013年执业药师考试药剂学考前冲刺复习：第八章

　　8.3热原

　　8.3.1热原的概念【掌】

　　能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。热原是微生物产生的一种内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，脂多糖是热原的主要成分和致热中心。革兰氏阴性杆菌产生的热原致热作用很强。

　　8.3.2热原的性质【掌】

　　1.耐热性 180℃3~4小时才能彻底破坏。通常灭菌热原不被破坏。

　　2.可滤过性热原体积小(约1~5nm)，可通过一般的滤器和微孔滤器。

　　3.被吸附性热原在水溶液中可被活性炭、石棉、白陶土等吸附而除去

　　4.水溶性与不挥发性热原溶于水，但本身不挥发，制备注射用水依据。但蒸馏器中一定要有隔沫装置，以挡住溶在水蒸气雾滴中的热原。

　　5.不耐酸碱性热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声破破坏。

　　8.3.3污染热原的途径【掌】

　　1.从注射用水中带入从注射用水中带入热原的原因有两点：一是蒸馏器结构不合理或操作不当，除热原不完全;二是注射用水在贮存中被微生物污染。故应使用新鲜注射用水，最好随蒸随用。

　　2.从其他原辅料中带入

　　3.从容器、用具、管道和设备等带入

　　4.制备环境中带入

　　5.从输液器带入

　　8.3.4除热原的方法【掌】

　　1.高温法适用于针筒、其它玻璃器皿。洗涤后，干热250℃、30min。

　　2.酸碱法适用于玻璃容器、用具。用洗液或稀NaOH液处理。

　　3.吸附法适用于注射液。常用的吸附剂有活性炭、白陶土等。

　　4.滤过法适用于注射液。滤过法包括交联葡聚糖凝胶滤过、反渗透法滤过、超滤法滤过。

　　8.3.5热原检查方法

　　1.家兔法体内热原试验法。家兔对热原的反应和人是相同的。用直肠温度计或直肠热电偶测定测定家兔的体温。

　　2.鲎试剂法

　　体外热原试验法，其原理是利用鲎的变形细胞溶解物与内毒素间的凝胶反应。特别适用于不能用家兔法检验的品种，如放射性药物和肿瘤抑制剂等。此法操作简便、灵敏度高，但因其对革兰氏阴性杆菌以外的内毒素不够灵敏，尚不能代替家兔法。

　　8.4药物溶解度与溶解速度

　　8.4.1溶解度及其影响因素【掌】

　　1.溶解度药物的溶解度是指在一定的温度(气体在一定压力)下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量。一般以一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂中表示。极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶或不溶表示药物的大致溶解度。

　　2.影响溶解度的因素(药物极性、溶剂、温度、药物晶型、粒子大小、加入第三种物质)

　　1)溶剂的性质溶剂的极性对药物的溶解影响极大。

　　2)药物的性质药物极性大小与溶剂相似则药物易溶;药物的晶型也影响溶解度，多晶型药物中的稳定型的溶解度较亚稳定型的小;药物的颗粒大小只是当药物微粉化后才影响溶解度(随粒径的减小而增加)。

　　3)外界因素温度对有些药物的溶解度影响较大;附加剂(如助溶剂、增溶剂、pH调节剂等)也可增加药物的溶解度。

　　8.4.2增加药物溶解度的方法【掌】

　　1.制成可溶解性盐

　　2.引入亲水基团

　　3.使用混合溶剂

　　4.加入助溶剂

　　5.加入增溶剂 影响增溶的因素

　　(1)增溶剂的性质增溶剂的种类不同或同系物增溶剂的分子量不同，增溶效果不同。同系物的碳链愈长。其增溶量也愈大，但通过增长烷基链增加增溶量是有限度的。

　　(2)增溶质的性质增溶剂的种类和浓度一定时，药物的分子量愈大，体积愈大，胶团，所能容纳的量愈少，即增溶量愈小。

　　(3)增溶剂的加入顺序

　　(4)增溶剂的用量

　　8.4.3溶解速度及其影响因素【掌】

　　1.溶解速度的概念　溶解速度是指单位时间内所溶解药物的量，一般用单位时间内溶液浓度增加量表示。

　　2.影响因素

　　固体药物的溶解是一个扩散过程，根据Noyes-Whitney方程，增加溶解速度的方法有：

　　1)升高温度，增加药物分子的扩散系数D;

　　2)搅拌，可减少扩散层的厚度δ;

　　3)减小药物粒径，增加药物与溶出介质接触的表面积S。

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