2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(66)

　　第三十二章 性激素和避孕药

　　第一节 雄性激素类药物

　　一、 雄性激素及蛋白同化激素

　　雄激素和蛋白同化激素的关系：

　　①雄激素维持雄性发育和特征，还具蛋白同化作用

　　②蛋白同化激素促进蛋白质合成和抑制蛋白质代谢

　　③对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素，故雄激素作用是蛋白同化激素的副作用

　　甲睾酮

　　化学名：17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮

　　结构特点：含有17 α -甲基和17β –羟基，还含有雄激素常见的3 一酮-4- 烯

　　男性缺乏睾酮引起的疾病

　　女性功能性子宫出血

　　有肝毒性，黄疸

　　丙酸睾酮

　　化学名：17β-羟基雄甾-4- 烯-3- 酮丙酸酯

　　具△4-3-酮不饱和酮结构，具紫外吸收

　　睾酮在消化道易破坏口服无效，为增加作用时间，将17位羟基酯化

　　是睾酮的长效衍生物

　　苯丙酸诺龙

　　化学名：17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯

　　19-位去甲基 ， 雄激素活性降低

　　最早使用的蛋白同化激素

　　用于烫伤、肿瘤、营养不良、消耗性疾病

　　达那唑

　　17位乙炔基

　　A环并异噁唑

　　弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，治疗子宫内膜异位、红斑狼疮、血友病等

　　二、抗雄性激素药物

　　1.雄激素生物合成抑制剂

　　非那雄胺

　　5α-还原酶抑制剂

　　治疗前列腺增生

　　2.雄性激素受体拮抗剂

　　氟他胺

　　治疗前列腺癌

　　第二节　雌性激素类药物

　　一、甾体激素

　　雌二醇

　　3 位酚羟基具弱酸性与17 位羟基距离0.855nm

　　代谢：

　　16位羟基化生成雌三醇

　　3或17位羟基形成酯的钠盐排出体外

　　17羟基酯化可延长作用时间

　　治疗卵巢功能不全引起的病症

　　炔雌醇

　　化学名：3-羟基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)- 三烯-20-炔-17-醇

　　结构特点：在雌二醇的17α位引入乙炔基

　　可以口服

　　含乙炔基，遇硝酸银产生白色炔雌醇银沉淀

　　有抑制排卵作用，口服避孕药的组分