2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(58)

　　第十八章 影响肾上腺素能神经系统的药物

　　按照作用机制的分类：拟肾上腺素药;肾上腺素受体阻断药

　　肾上腺素受体分为：α受体(包括α1和α2亚型);β受体(包括β1和β2亚型)

　　第一节　拟肾上腺素药物

　　药理作用

　　激动α1 受体兴奋(血压↑，抗休克 )

　　激动中枢α2(降血压)

　　激动β1 受体(强心，抗休克)

　　激动β2 受体(平喘，改善微循环)

　　基本结构

　　β-苯乙胺

　　一、儿茶酚类拟肾上腺素药物

　　重酒石酸去甲肾上腺素

　　结构特点:肾上腺素去甲基

　　化学名：(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物

　　化学性质：

　　①易氧化 具有邻苯二酚(儿茶酚)，共性

　　遇光、空气、碱性、金属离子易氧化，产物为红色的去甲肾上腺素红，继而氧化为棕色的多聚体。

　　②一个手性碳，临床上用R构型(左旋体)，比S构型(右)活性强，加热会消旋化失效。配制和储存避加热

　　① 代谢

　　去甲肾上腺素在体内的代谢主要经单胺氧化酶 (MAO) 和儿茶酚氧甲基转移酶 (COMT) 两种酶催化。拟肾上腺素药物的代谢有类似性。

　　化学名为 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2 一苯二酚盐酸盐 。

　　以1，2-苯二酚(邻苯二酚)为母体，在4位连有乙基，在乙基的1位连有羟基，在2位上连有异丙氨基

　　①有1个手性碳，左旋活性 > 右

　　②具有儿茶酚胺结构易氧化

　　制剂加抗氧剂、避金属离子、避光

　　③口服无效， 只激动β 受体，支气管扩张、兴奋心脏

　　肾上腺素

　　一个手性碳(内源性的是R构型左旋体)

　　左旋体，放置会外消旋化，注意pH

　　儿茶酚胺基本结构3,4-二羟基苯乙胺易氧化

　　作用:α β受体激动作用，抗休克、哮喘