2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(55)

　　异戊巴比妥 Amobarbital

　　为作用时间中等的催眠药与抗惊厥药。本品的脂溶性较高,易透过细胞膜和进入脑组织 , 显效较快。

　　硫喷妥钠 Thiopental Sodium

　　是异巴比妥2位S取代

　　脂溶性强，易于通过血脑屏障，起效快，超短时间

　　苯妥英钠 Phenytoin Sodium

　　结构特点：乙内酰脲类

　　化学名为 5,5- 二苯基 -2,4- 咪唑烷二酮钠盐。又名大伦丁钠。

　　以2,4- 咪唑烷二酮(也可看作乙内酰脲)为母体，在3位氮上连有氢原子，在2,4位二酮基的吸电子作用下，发生分子内重排，3位氢转移到2位氧上，形成烯醇式钠盐。

　　理化性质: 酸碱性：苯妥英为酰脲结构，弱酸性;苯妥英钠为强碱弱酸盐，溶液碱性, 露置空气中吸收二氧化碳，出现混浊.

　　水解：酰亚胺结构易水解

　　体内代谢：本品的代谢具有 " 饱和代谢动力学 " 特点。

　　药物相互作用：

　　氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加(需监测、个体差异给药)

　　临床用途：本品是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物,对小发作无效。在常用剂量时无镇静作用。用药时最好能进行血药浓度监测，按个体差异给药。 也用于治疗三叉神经痛和洋地黄引起的心率不齐。

　　二、 其他类

　　加巴喷丁(新)

　　结构特点：二苯并氮杂卓类

　　化学名：5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺

　　理化性质：

　　室温、干燥稳定

　　受潮片剂硬化，药效降低

　　光照　引起聚合和氧化，避光保存

　　代谢：

 　　临床用途：本品为广谱抗惊厥药。卡马西平的化学结构属于三环抗癫痫药。