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2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(53)

  2.胞嘧啶类抗代谢物

  盐酸阿糖胞苷 Cytarabine Hydrochloride

  化学名:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐

  以胞嘧啶为母体,在1位连有1-β-D-阿拉伯呋喃糖基

  盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷 (Ara-CTP), 发挥抗癌作用。主要用于治疗急性粒细胞白血病。

  本品口服吸收较差,通常是通过静脉连续滴注给药,才能得到较好的效果。

  环胞苷

  合成阿糖胞苷的中间体

  主要用于急性粒细胞白血病

  吉西他滨

  结构特点:以嘌呤为母体,在6位连有巯基,将黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代得巯嘌呤。

  化学名为 6- 嘌呤巯醇一水合物。

  作用机制:将黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代得巯嘌呤,在体内经酶促转变为有活性的6-硫代次黄嘌呤核苷酸(即硫代肌苷酸),抑制腺酰琥珀酸合成酶,阻止次黄嘌呤核苷酸(肌苷酸)转变为腺苷酸(AMP);还可抑制肌苷酸脱氢酶,阻止肌苷酸氧化为黄嘌呤核苷酸,从而抑制DNA和RNA的合成。可用于各种急性白血病的治疗

  缺点:水溶性较差;显效慢;选择性较低;产生耐药性。

  临床用途:

  可用于各种急性白血病的治疗,对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效。巯嘌呤的前体药物磺巯嘌呤钠,增加了药物的水溶性,也克服了巯嘌呤的其他缺点。

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