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2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(30)

  五、离子交换作用原理

  由水不溶性交联聚合物组成的树脂,其聚合物重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂上形成药树脂。在胃肠道中,带有电荷的离子与药物树脂接触时,可通过离子交换作用将药物游离释放出来。

  树脂+-药物-+X-→树脂+-X-+药物-

  树脂--药物++Y+→树脂--Y++药物+

  以减少扩散速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有

  A.控制粒子的大小

  B.与高分子化合物制成难溶性盐

  C.制成包衣小丸或片剂

  D.增加黏度以减少扩散速度

  E.制成乳剂

  答案CDE

  第三节缓释、控释制剂的处方和制备工艺

  一、骨架型缓释、控释制剂

  (一)骨架片的分类、特点与骨架材料

  1.不溶性骨架片,如:聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制备方法:同普通片

  2.生物溶蚀性骨架片,如:硬脂酸、硬脂醇等为骨架(减少溶出)。制备方法:①溶剂蒸发技术;②熔融技术;③药物与十六醇在60℃混合,所得团块用玉米醇溶液制粒。

  3.亲水凝胶骨架片,如:HPMC K4M等制备方法:同普通片

  (二)缓释、控释颗粒(微囊)压制片

  方法1:几种释药速度不同的颗粒混合压片

  方法2:微囊压片

  方法3:药物制成小丸,再压片

  (三)胃内滞留片

  指能滞留胃液内,延长药物在消化道的时间,改善药物的吸收。

  (四)生物黏附片

  (五)骨架小丸

  【经典真题】

  骨架型缓、控释制剂包括

  A.骨架片

  B.压制片

  C.泡腾片

  D.生物黏附片

  E.骨架型小丸

  答案:ADE

  二、膜控型缓释、控释制剂

  (一)微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔剂

  衣膜材料:EC、EVA、丙烯酸树脂等不溶性材料

  致孔剂:PEG、PVP、PVA、SDS、糖、盐等可溶性材料

  (二)膜控释小片、肠溶控释小片、膜控释小丸的特点

  体内外均获得恒定的释药速率,血药浓度平稳,缓释且生物利用度高

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