2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(22)

　　(三)非极性溶剂

　　1.脂肪油：脂肪油系指麻油、豆油、棉籽油、花生油等植物油。能溶解油溶性药物，本品多用于外用液体制剂，如洗剂、搽剂等。脂肪油易氧化、酸败。

　　2.液体石蜡：本品为饱和烷烃化合物，化学性质稳定。可分为轻质与重质两种，能与非极性溶剂混合，能溶剂生物碱、挥发油及一些非极性药物等，在胃肠代中不分解不吸收，有润肠通便的作用。可做口服制剂与搽剂的溶剂。

　　3.油酸乙酯：本品是油溶性药物的常用溶剂。在空气中易氧化、变色，故使用时常加入抗氧剂。

　　A.极性溶剂

　　B.非极性溶剂

　　C.半极性溶剂

　　D.着色剂

　　E.防腐剂

　　甘油属于

　　聚乙二醇属于

　　液体石蜡属于

　　答案：A、C、B

　　二、液体制剂的防腐

　　(一)防腐的重要性

　　《中国药典》2005年版附录XIJ中关于药品卫生标准中对液体制剂规定了染菌数的限量要求：

　　1.口服给药制剂：细菌数，每1g不得过1000个，液体制剂每1ml不得过100个;霉菌数与酵母菌数，每1g或1ml不得过100个，不得检出大肠埃希菌。

　　2.局部给药制剂：用于手术、烧伤及严重创伤的局部给药制剂应符合无菌，其他如下：

　　(1)眼部给药制剂：细菌数，每1g或1ml不得过10个;霉菌数与酵母菌数，每1g或1ml不得检出;金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等致病菌，每1g或1ml不得检出。

　　(2)耳、鼻及呼吸道吸入给药制剂：细菌数，每1g、1ml或10cm2不得过100个;霉菌数与酵母菌数，每1g、1ml或10cm2不得过10个;金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌，每1g、1ml或10cm2不得检出;鼻及呼吸道吸入给药制剂，每1g、1ml或10cm2不得检出大肠埃希菌。

　　(3)阴道、尿道给药制剂：细菌数，每1g或1ml不得过100个;霉菌数与酵母菌数，每1g或1ml应小于10个;金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌，每1g或1ml不得检出。

　　(4)直肠给药制剂：细菌数，每1g不得过1000个，每1ml不得过100个;霉菌数与酵母菌数，每1g或1ml不得过100个;金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等致病菌，每1g或1ml不得检出。

　　(5)其他局部给药制剂：细菌数，每1g、1ml或10cm2不得过100个;霉菌数与酵母菌数，每1g、1ml或10cm2不得过100个;金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌，每1g、1ml或10cm2不得检出。

　　含动物组织(包括提取物)的口服制剂10g或10ml不得检出沙门菌。

　　霉变、长螨以不合格论处。

　　原料药参照相应制剂微生物限度标准执行。

　　《中国药典》(2005年版)药品卫生标准中对液体制剂规定染菌数(细菌)限量错误的是

　　A口服给药制剂，每克不得过100个，每1ml不得过10个

　　B眼部给药制剂，每克或每1ml不得过10个

　　C耳、鼻及呼吸道吸入给药制剂，每克、每1ml或10cm2不得过100个

　　D阴道、尿道给药制剂，每克或每1ml不得过100个

　　E直肠给药制剂，每克不得过1000个，每1ml不得过100个

　　答案A

　　(二)防腐措施

　　1.防止污染

　　2.添加防腐剂

　　(1)微生物生长条件

　　(2)防腐剂的抑菌作用：使病原微生物蛋白变性;与病原微生物酶系统结合;降低表面张力使细胞膜破裂。

　　(3)优良防腐剂的条件

　　(4)防腐剂的分类：①酸碱及其盐类;②中性化合物类;③汞化合物类。

　　(5)常用防腐剂

　　1)羟苯酯类(或称为尼泊金类)

　　①酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。

　　②羟苯脂类中，丁酯抑菌活性最强，溶解度最低;

　　③各种酯类合并使用，具有协同作用，如：乙酯与丁酯(4：1)

　　④容易与吐温类、聚乙二醇等络合，虽然尼泊金类在水中溶解度增大，但其抑菌的作用下降，使用中应注意此特点。

　　2)苯甲酸及其钠盐

　　①苯甲酸及其盐的抑菌活性物为分子态的苯甲酸，所以使用时应注意控制溶液的pH值，最佳pH值为4;

　　②用量与pH有关;

　　③苯甲酸防止发酵的能力较尼泊金强，但防霉菌作用较尼泊金弱。0.25%的苯甲酸与0.05%～0.1%的尼泊金合用，可防止霉变与发酵，适用于中药液体制剂;

　　3)山梨酸

　　①具有防腐作用的部分是分子态的山梨酸故使用时的pH应为4;

　　②与其他防腐剂合用具有协同作用。

　　4)苯扎溴铵(即新洁而灭)

　　①阳离子表面活性剂;

　　②无刺激性及对器具的腐蚀作用。

　　5)醋酸氯已定

　　又名洗必泰是一种广谱杀菌消毒剂，微溶于水可溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中，常用量为0.02～0.05%。

　　6)其他防腐剂

　　30%以上甘油溶液、0.05%薄荷油、0.01～0.05%桉叶油、0.01%桂皮油等均有防腐作用。

　　例：下列哪种防腐剂对大肠杆菌的抑菌活性最强

　　A山梨酸

　　B羟苯酯类

　　C苯甲酸

　　D醋酸洗必泰

　　E苯扎氯铵

　　答案B

　　关于尼泊金类防腐剂的正确表述是

　　A尼泊金甲酯最强

　　B尼泊金乙酯最强

　　C尼泊金丙酯最强

　　D尼泊金丁酯最强

　　E各种酯的抑菌能力无区别

　　答案D

　　三、液体制剂的矫味与着色

　　1.甜味剂：天然与人工合成两类，果汁糖浆即能矫味也能矫臭

　　2.芳香剂：天然与人工合成两类

　　3.胶浆剂：干扰味蕾的味觉而矫味

　　4.泡腾剂：CO2能麻痹味蕾起矫味的作用

　　下列关于液体制剂矫味剂的错误说法(E)

　　A.甘草糖浆即能矫味，又能矫臭

　　B.甘油、山梨醇、甘露醇可作甜味剂使用

　　C.阿司帕坦，又称蛋白糖，是一种二肽甜味剂

　　D.胶浆剂通过干扰味蕾而起到矫味的作用

　　E.泡腾剂遇水产生二氧化碳，刺激味蕾而起到矫味的作用