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2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(13)

  由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门组成

  I抛射剂

  抛射剂在气雾剂的作用:主要是喷射的动力,其次还兼有药物溶剂的作用。

  抛射剂多为液化气体,在常压下沸点低于常温,加压状态下才为液体。

  i抛射剂应具备的条件①为适宜的低沸点液体,常温下蒸气压大于大气压②无毒性,无致敏性和刺激性③不与药物、附加剂发生反应④不易燃、不易爆⑤无色、无味、无臭⑥价格便宜,便于大规模生产。

  ii抛射剂的分类:氟氯烷烃、碳氢化合物、压缩气体

  (1)氟氯烷烃(氟里昂):常用的是F 11、F 12、F 114应用最多的是F12,但有破坏臭氧层的作用及对心脏的致敏作用。

  (2)碳氢化合物:主要品种为丙烷、正丁烷、异丁烷(国内不常用)。

  (3)压缩气体类:主要有CO2、、N2、、NO气体。

  (4)氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类:新型抛射剂。

  气雾剂中的氟利昂主要用作

  A助悬剂

  B.防腐剂

  C.潜溶剂

  D.消泡剂

  E.抛射剂

  E

  iii抛射剂的用量与蒸气压

  气雾剂的喷射能力取决于抛射剂的用量及其蒸气压,通过调整用量和蒸气压达到适宜的喷射能力。

  抛射剂的蒸汽压由拉乌尔Raoult定律来计算。气雾剂的喷射能力取决于抛射剂的用量及其蒸气压,混合抛射剂的蒸汽压符合道尔顿(Dalton)分压定律。多采用混合抛射剂,并通过调整用量和蒸气压达到适宜的喷射能力。

  II药物与附加剂

  1.溶液型气雾剂:药物和抛射剂混合成均相溶液,必要时可加入适量乙醇、丙二醇作潜溶剂制成均相溶液。

  2.混悬型气雾剂:药物微粉化分散于抛射剂中,常加入聚山梨酯类,特别是聚山梨酯85,及卵磷脂衍生物。局部用气雾剂可选用矿物油或肉豆寇异丙酯作为分散剂(润湿剂)。

  3.乳剂型气雾剂:不溶于水的药物或在水中不稳定的药物,可溶于丙二醇或甘油中,再加入抛射剂,以司盘类与吐温类作乳化剂。若抛射剂为分散相喷出的是泡末,若为连续相,泡末易被破坏成液流。必要时可加入抗氧剂、防腐剂。

  溶液型气雾剂的组成部分包括以下内容

  A.发泡剂

  B.抛射剂

  C.溶剂

  D.耐压容器

  E.阀门系统

  答案:BCDE

  A.氟利昂

  B.可可豆脂

  C.Azone

  D.司盘85

  E.硬脂酸镁

  1.气雾剂中作抛射剂 A

  2.气雾剂中作稳定剂 D

  3.软膏剂中作透皮促进剂 C

  4.片剂中作润滑剂  E

  5.栓剂中作基质  B

  III耐压容器 玻璃容器、塑料容器、金属容器

  IV阀门系统

  F气雾剂的制备

  处方设计

  1.溶液型气雾剂

  在抛射剂与潜溶剂中能溶解的药物制成溶液型气雾剂,是应用最多的一种气雾剂。

  (1)抛射剂在处方中约占20%-65%,比例大,雾滴小。

  (2)全身作用气雾剂雾粒大小在0.5~1μm为宜,局部作用气雾剂雾粒大小在3~10μm为宜。

  2.混悬型气雾剂

  在抛射剂与潜溶剂中均不溶的固体药物制成混悬型气雾剂。

  (1)药物的微粒形式分散于抛射剂中,微粒粒度应在5μm以下,不得超过10μm。

  (2)含水量应极低,应在0.03%以下。

  (3)药物的溶解度越小越好。(在抛射剂中的)

  (4)调节抛射剂与混悬微粒的密度尽量相等。

  (5)为了使药物均匀分散需加入润湿剂(表面活性剂),分散剂和助悬剂。

  3.乳剂型气雾剂

  在抛射剂与潜溶剂中均不溶的药物制成混悬型气雾剂。

  (1)一般抛射剂为内相,药物溶液为外相,并加入适宜的乳化剂。

  (2)乳剂型气雾剂其分散相与分散介质的密度尽可能一致,以保证其稳定性。

  制备工艺

  应在避菌环境中配制,各种用具、容器等需用适宜的方法清洁和消毒,整个过程应防止微生物的污染。

  容器、阀门系统的处理与装配→药物的制备和分装→抛射剂的填充→质量检查→成品

  1.容器、阀门系统的处理与装配。

  2.药物的配制与分装。

  3.抛射剂的填充:

  (1)压灌法(常用);

  (2)冷灌法(少用)。

  (三)气雾剂举例

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