2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(11)

　　四、栓剂的制备

　　A处方设计应考率的问题

　　用药目的：全身与局部作用

　　药物：通常栓剂的剂量是口服剂量的1/2～2倍。

　　基质选择 ：一般说来，局部用药应选熔化、液化慢，释放慢、使药物不被吸收的基质;全身用药则宜选能加速释放与吸收的基质。全身作用栓剂，水溶性药选用油溶性基质，脂类或脂溶性选择水性基质，释药快，则吸收快。

　　置换价：置换价是用以计算栓剂基质用量的参数。药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。测定方法如下：做纯基质栓，称其平均重量为G，另制药物含量为C%的含药栓，得平均重量为M，每粒平均含药量为W=M×C%，则可用下式计算某药物对某基质的置换价f：

　　f=W/[G-(M-W)]

　　用测定的置换值可以方便的计算出该种含药栓所需基质的重量X：X=(G-W/f)×n

　　这里W表示处方中药物的剂量，n为拟制备栓剂枚数。

　　1.下列有关置换价的正确表述是

　　A.药物的重量与基质重量的比值

　　B.药物的体积与基质体积的比值

　　C.药物的重量与同体积基质重量的比值

　　D.药物的重量与基质体积的比值

　　E.药物的体积与基质重量的比值

　　答案：C

　　2.栓剂中主药的重量与同体积基质重量的比值称

　　A.酸价

　　B.真密度

　　C.分配系数

　　D.置换价

　　E.粒密度

　　答案：D

　　3.每枚栓剂模具的栓重为2g，苯巴比妥的置换价为0.8，现有苯巴比妥4g，欲做20枚这样的栓剂，需可可豆脂多少克

　　A.50

　　B.35

　　C.40

　　D.25

　　E.45

　　答案：B

　　G=2;f=0.8;W=4/20=0.2

　　A.18g

　　B.19g

　　C.20g

　　D.36g

　　E.38g

　　1.某药的置换价为0.8，当制备栓重2g、平均含药0.16g的10枚栓剂时，需加入基质可可豆脂

　　答案：A G=2;f=0.8;W=0.16

　　2.某药的置换价为1.6，当制备栓重2g、平均含药0.16g的10枚栓剂时，需加入基质可可豆脂

　　答案：B

　　B栓剂的制备方法

　　热熔法 冷压法 捏搓法

　　药物与基质的混合方法

　　(1)油性药物直接加入基质使之溶解，药量大时可加入适量的蜂蜡、石蜡等调节熔距;

　　(2)水溶性药物，如生物碱等可加少量水制成溶液，用适量羊毛脂吸收后再与油性基质混合均匀;

　　(3)不溶于油、水或甘油药物，制成粉末再与基质混匀。

　　1热熔法

　　2冷压法：主要用于油脂性基质栓剂

　　例：制备0.2g的鞣酸肛门栓10枚，肛门栓的模型一般为2g，鞣酸的置换价1.6，所以此处方中可可豆脂的重量(x)为：

　　x =(G-W/f)　n =(2 – 0.2/1.6)×10 = 18.75 g

　　五、栓剂的质量评价

　　重量差异：取样量10粒，超出限度的不得多于一粒，并不得，超出限度一倍。

　　限度：平均粒重(g) 重量差异限度(﹪)

　　1.0 及1.0以下 　±10

　　1.0～3.0 ±7.5

　　3.0以上 ±5

　　融变时限：脂肪性基质栓剂：30分钟;水溶性基质的栓剂：60分钟

　　微生物限度：直肠给药栓剂细菌数每1g不得过1000个，霉菌和酵母菌数每1g不得过100个，金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌每1g不得检出。

　　体外溶出试验与体内吸收试验

　　1.体外溶出速度试验

　　2.体内吸收试验

　　不作为栓剂质量检查的项目是

　　A.熔点范围测定

　　B.融变时限检查

　　C.重量差异检查

　　D.药物溶出速度与吸收试验

　　E.稠度检查

　　答案：E

　　第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂

　　第一节 软膏剂

　　1.软膏剂的概念与分类

　　定义 软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中用乳剂基质制成的易于涂布的软膏剂亦称乳膏剂。软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面，起局部保护与治疗作用。

　　分类 按分散系统可分为三类：即溶液型、混悬型、乳剂型。

　　软膏剂的质量要求：

　　A.应均匀、细腻、涂于皮肤上无粗糙感

　　B.应具适当的粘稠性，易于涂布于皮肤或粘膜等部位

　　C.应性质稳定，无酸败、变质等变质现象

　　D.无刺激性、过敏性及其它不良反应

　　E.用于创面的软膏剂还应无菌