2009年执业药师药学专业知识二复习资料(14)

　　第十一章 微型胶囊、 包合物和固体分散物

　　第一节 微型胶囊

　　一概述

　　概念：将固态或液态药物(称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(称为囊材)中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊，简称微囊。其直径为1～5000um。

　　特点：①提高药物的稳定性;②掩盖药物的不良嗅味;③防止药物在胃肠道内失活;④控制药物的释放;⑤使液态药物固态化;⑥减少药物的配伍变化;⑦使药物浓集于靶区

　　例：下列哪些属于微囊的特点

　　A制成微囊能提高药物的稳定性

　　B微囊能掩盖药物的不良嗅味

　　C制成肠溶微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激

　　D注射用微囊制剂能使药物浓集于靶区

　　E微囊使药物高度分散，提高药物的溶出速率

　　ABCD

　　二、常用囊材

　　1. 高分子囊材：明胶(酸法(A型)和碱法(B型)，B型稳定而不易长菌，等电点4.7～5.0)、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白类

　　2. 半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)

　　3. 合成高分子囊材 有生物降解和不降解两类。生物降解如碳酸酯、聚氨酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物等。

　　例：以下为天然高分子囊材的是

　　A壳聚糖 B阿拉伯胶 C海藻酸盐 D聚乳酸 E甲基纤维素

　　答案ABC

　　(一) 微囊化方法

　　1. 物理化学法：单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中干燥法

　　例：下列复凝聚法所用的复合囊材正确的是

　　A 明胶-阿拉伯胶 B 海藻酸盐-聚赖氨酸 C海藻酸盐-壳聚糖

　　D 海藻酸-白蛋白 E白蛋白-阿拉伯胶

　　答案：ABCDE

　　解析：复凝聚法使用两种带相反电荷的高分子材料为复合囊材。

　　2. 物理机械法：喷雾干燥法、喷雾凝结法、空气悬浮法

　　3. 化学法：界面缩聚法、辐射交联法

　　(二) 微囊中药物的释放(了解)

　　机理：扩散或沥滤;囊壁的破裂或溶解;囊壁的消化与降解

　　影响因素：微囊的粒径、微囊的厚度、微囊的物理化学性质、药物的性质、附加剂的影响、工艺条件与剂型、PH值的影响、离子强度的影响

　　(三) 微囊的质量评价

　　微囊的形态与粒径、微囊中药物的含量、微囊的载药量与包封率、微囊中药物的释放速率

　　例：微囊的质量评价包括

　　A囊形与粒径 B崩解时限 C装量差异 D药物释放速率 E药物含量

　　答案ADE

　　第二节 包合物

　　一、概述

　　概念：包合物是一种分子被包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的复合物。

　　特点：药物作为客分子被包合后，可提高药物的稳定性，增大药物的溶解度，影响药物的吸收和起效时间，防止挥发性药物成分的散失，掩盖药物的不良气味或味道，调节药物的释放速度，使液态药物粉末化，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。