2009年执业药师药学专业知识二复习资料(11)

　　第九章 液体制剂

　　第二节 液体药剂的溶剂和附加剂

　　一、常用溶剂

　　优良的溶剂应具备：对药物具有较好的溶解性和分散性;化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应;不应影响药效的发挥和含量测定;毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。

　　(一) 极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜(DMSO)

　　①水 是最常用溶剂，能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合，能溶解大多数的无机盐类和极性大的有机药物，能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等。配制水性液体制剂应使用蒸馏水或精制水。

　　②甘油 有甜味，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，可以内服，也可外用，30%以上有防腐作用。

　　③二甲基亚砜(DMSO)：具大蒜嗅味，有较强的吸湿性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。透皮吸收促进剂。

　　(二) 半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇

　　(1)乙醇：可以与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合，能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。 20%以上的乙醇即有防腐作用。

　　(2)丙二醇：药用品一般为1，2-丙二醇。可作为内服及肌肉注射液溶剂。

　　(3)聚乙二醇(PEG)：聚乙二醇分子量在1000以下为液体，超过1000为半固体或固体。

　　(三) 非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯

　　(1)脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄榄油、棉籽油等植物油。

　　(2) 液体石蜡：本品在肠道中不分解也不吸收，能使粪便变软，有润肠通便作用。

　　(3) 醋酸乙酯：本品能溶解挥发油、甾体药物及其它油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。

　　一、 液体药剂的防腐

　　(一) 防腐的重要性

　　«中国药典»中关于药品卫生标准中对液体制剂规定了染菌数的限量要求：

　　口服药品： 1g含细菌数不得超过1000个，液体制剂1ml含细菌数不得超过100个;霉菌数和酵母菌数，每1g或1ml不得过100个;不得检出大肠埃希菌

　　局部给药制剂：用于手术、烧伤及严重创伤的应符合无菌

　　眼部给药制剂：每1g或1ml不得检出金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等致病菌

　　耳、鼻及呼吸道吸入给药制剂

　　阴道、尿道给药制剂

　　直肠给药制剂

　　其他局部给药制剂

　　(二) 防腐措施

　　1. 防止污染

　　2. 添加防腐剂

　　常用防腐剂: 羟苯酯类;苯甲酸及盐;山梨酸;苯扎溴铵;醋酸氯乙定(醋酸洗必泰);其他防腐剂。

　　例：下列关于尼泊金类防腐剂的错误表述为

　　A. 尼泊金类防腐剂的化学名为羟苯烷酯类

　　B. 尼泊金类防腐剂在酸性条件下抑菌作用强

　　C. 尼泊金类防腐剂混合使用具有协同作用

　　D. 表面活性剂不仅能增加尼泊金类防腐剂的溶解度 , 同时可增加其抑菌活性

　　E. 尼泊金类防腐剂无毒、无味、无臭 , 化学性质稳定

　　答案：D