41.将维生素E做成醋酸酯的目的是

　　A.增加水溶性

　　B.延长药物作用时间

　　C.降低药物毒副作用

　　D.提高药物的稳定性

　　E.消除不适宜的异昧

　　正确答案:D 解题思路：考查结构修饰对药物稳定性的影响。

　　42.将克林霉素制成棕榈酸酯的目的是

　　A.增加水溶性

　　B.延长药物作用时间

　　C.降低药物毒副作用

　　D.提高药物的稳定性

　　E.消除不适宜的异味

　　正确答案:E 解题思路：考查结构修饰对药效的影响。

　　43.以下哪个药物不能直接发生第Ⅱ相的代谢反应

　　A.磺胺甲噁唑

　　B.沙丁胺醇

　　C.苯海拉明

　　D.卡托普利

　　E.白消安

　　正确答案:C

　　44.在氮芥结构中引入苯丙酸得到美法仑的目的是

　　A.改善药物口服吸收

　　B.改善药物的溶解性

　　C.延长药物作用时间

　　D.提高药物对特定部位的选择性

　　E.提高药物的稳定性

　　正确答案:D

　　45.药物的亲脂性与生物活性的关系最正确的描述是

　　A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强

　　B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降

　　C.适度的亲脂性有最佳活性

　　D.增强亲脂性，使作用时间缩短

　　E.降低亲脂性，使作用时间延长

　　正确答案:C

　　46.下列叙述哪项不正确

　　A.药物分子中有手性中心时，有对映异构体存在

　　B.构象是分子内各原子不同的空间排列状态

　　C.药物分子构象的变化对其活性有重要影响

　　D.药物分子中有双键时，有对映异构体存在

　　E.官能团空间距离对药效有重要影响

　　正确答案:D

　　47.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是地西泮的结构上哪种代谢变化

　　A.1位去甲基

　　B.3位羟基化

　　C.1位去甲基，3位羟基化

　　D.1位去甲基，2′位羟基化

　　E.3位和2′位同时羟基化

　　正确答案:C 解题思路：考查叔胺类药物、¦Α-活性酮类药物的代谢方式。

　　48.将噻吗洛尔(pK =9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是

　　A.改善药物的吸收性能

　　B.增加药物的稳定性

　　C.延长药物的作用时间

　　D.降低药物的毒副作用

　　E.增加药物对特定部位的选择性

　　正确答案:A 解题思路：考查噻吗洛尔修饰后对药效的影响。由于噻吗洛尔极性较强，脂溶性差，将羟基用丁酸酯化后，使脂溶性增加，而易于

　　通过角膜。

　　49.为延长某些甾体药物及抗精神病药物的作用时间可采用的方法为

　　A.成盐

　　B.制成长链羧酸酯

　　C.制成磷酸酯

　　D.制成氨基酸酯

　　E.制成缩酮

　　正确答案:B 解题思路：考查药物的结构修饰与药效的关系。

　　50.不属于药物化学结构修饰方法的是

　　A.成酯

　　B.成环与开环

　　C.成酰胺

　　D.成酮

　　E.成盐

　　正确答案:D 解题思路：考查药物结构修饰的方法。

　　51.以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分

　　A.

　　B.

　　C.

　　D.

　　E.

　　正确答案:A

　　52.下列对脂水分配系数的叙述哪项正确

　　A.以pK 表示

　　B.药物脂水分配系数越大，活性越高

　　C.药物脂水分配系数越小，活性越高

　　D.脂水分配系数在一定范围内，药效最好

　　E.脂水分配系数对药效无影响

　　正确答案:D

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