44、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 醌类化合物的理化性质与呈色反应

　　1.理化性质

　　(1)一般性状：天然醌类化合物多是有色结晶体，随着分子中酚羟基等助色团的增多颜色逐渐加深，由黄、橙、棕红以至紫红色。苯醌、萘醌、菲醌多以游离状态存在，蒽醌往往以苷的形式存在。游离的蒽醌类多为结晶状，苷类多数难以得到完好的结晶。

　　(2)升华性：游离醌类化合物大多具有升华性。小分子的苯醌及萘醌类还具有挥发性，能随水蒸气蒸馏。此性质可用于提取精制。

　　(3)溶解性：游离醌类化合物易溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯仿及苯等有机溶剂，几乎不溶于水。成苷后极性增大，易溶于甲醇、乙醇中，在热水中也可溶解，但在冷水中溶解度减小，不溶或难溶于乙醚、氯仿及苯等有机溶剂。

　　(4)酸性：醌类化合物多数具有酚羟基，有的带有羧基，所以表现出一定的酸性，易溶于碱性溶剂，酸性的强弱与分子结构中羧基、酚羟基的数目及位置有关。

　　45、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 标准品是指用于生物检定或效价测定的标准物质，其特性量值按效价单位(或μg)计。

　　46、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 荧光性质：香豆素衍生物在紫外光下大多具有荧光，在碱液中荧光增强。香豆素母核无荧光，但羟基衍生物，如C-7位上引入羟基呈强烈的蓝色荧光;6，7-二羟基香豆素荧光较弱，7，8-二羟基荧光消失。羟基香豆素醚化后荧光减弱，呋喃香豆素的荧光也较弱。

　　47、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 酸水解的易难顺序为：N-苷>O-苷>S-苷>C-苷。

　　48、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 苷类分子中的糖基具有邻二醇结构，可以被过碘酸氧化开裂。Smith降解法是常用的氧化开裂法。

　　49、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯化琥珀胆碱结构中有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应，pH和温度是主要影响因素。pH3～5时较稳定，pH7.4时缓慢水解，碱性条件下迅速水解。温度升高，水解速率加快。制备注射剂时应调pH5，并于4℃冷藏，用丙二醇作溶剂可以延缓水解或制成粉针。氯琥珀胆碱为二元羧酸酯，水解时分步进行，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。

　　50、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药物，具有M胆碱受体激动作用，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用，对汗腺和唾液腺的作用较大，造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。

　　51、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 哌替啶结构中含有哌啶环部分。

　　52、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 吗啡因结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。

　　53、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 阿司匹林在临床上除用于治疗感冒发热、头痛、牙痛、神经痛和肌肉痛等外，还有一定的抗感染、抗风湿作用。因可抑制血小板聚集，因此可作为预防血栓形成的药物使用。

　　54、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 属于非甾体类的药物是双氯芬酸。

　　ACDE属于甾体类药物。

　　55、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 硫喷妥钠：由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

　　56、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氯丙嗪无论口服还是注射给药，部分患者在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪类药物毒副作用之一，服用该类药物应尽量减少户外活动，避免日光照射。

　　57、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯胺酮为静脉麻醉药，亦有镇痛作用。由于本品麻醉作用时间短，易产生幻觉，被滥用为毒品，现属Ⅰ类精神药品管理。

　　58、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 局麻药的中间连接链部分与麻醉药作用持续时间及作用强度有关。当X以电子等排体-CH2-、-NH-、-S-或-O-取代时，形成不同的结构类型：

　　其作用时间顺序为：-CH2->-NH->-S->-O-

　　其麻醉作用强度顺序为：-S->-O->-CH2->-NH-

　　59、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 环磷酰胺在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物，故对正常组织一般无影响，而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶，故不能进行相应的代谢，而分解成有细胞毒的磷酰氮芥和丙烯醛，磷酰氮芥则可以进一步转化为去甲氮芥，以上这三种物质均是毒性较强的烷化剂，因而，该药物比其他氮芥类药物对人体的毒性小，对肿瘤组织的选择性高。

　　60、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 卡莫氟侧链的酰胺键在体内水解，释放出氟尿嘧啶。因此被认为是5-氟尿嘧啶的前药，所以抗瘤谱较广，化疗指数较高。临床上可用于胃癌、结肠癌、直肠癌和乳腺癌等的治疗，特别是对结肠癌和直肠癌的疗效较高。

　　61、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 雄激素睾酮不稳定，作用时间短，口服无效。为增加其稳定性和延长作用时间可以进行如下结构修饰：

　　(1)17β-OH成丙酸酯和庚酸酯可使作用时间延长。

　　(2)17α位引入甲基，使其成为叔醇而难于氧化，稳定性增加，称甲睾酮。

　　62、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肾上腺皮质激素按作用分为糖皮质激素和盐皮质激素。

　　糖皮质激素的作用：主要影响糖代谢，增加肝糖原，增加对冷冻及毒素等的抵抗力;同时，还具有抗风湿的作用。主要药物有氢化可的松、地塞米松和泼尼松等。盐皮质激素的作用：主要影响电解质代谢，促使钠的潴留和钾的排泄，从而调节机体内钾钠平衡。临床用于治疗肾上腺皮质功能不全及低钠血症。主要药物有醛固酮和去氧皮质酮。

　　63、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 患者是使用胰岛素导致的昏迷，是低血糖昏迷，此时应注射高渗葡萄糖溶液进行抢救。

　　64、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 马来酸氯苯那敏又名扑尔敏，属于丙胺类抗过敏药物，有两个对映异构体，药用其消旋体，但右旋体(S)活性高于左旋体(R)。

　　本品为常用抗过敏药物，主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜过敏和药物或食物引起的过敏性疾病。

　　65、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 盐酸西替利嗪结构中存在一个手性中心，左旋体对H1受体的拮抗活性比右旋体强，临床用其消旋体。

　　盐酸西替利嗪可选择性作用于H1受体，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小。由于分子中存在的羧基，易离子化，不易透过血脑屏障，故基本上无镇静作用，因而属于非镇静性H1受体拮抗剂，为临床常用的抗过敏药。

　　66、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 呋塞米为强效利尿药，作用强而快。临床上用于其他利尿药无效的严重病例。还可用于预防急性肾衰和药物中毒，可加速药物的排泄。

　　67、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 麻黄碱对α和β受体均有激动作用，主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。

　　68、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 细胞壁的主要化学成分是肽聚糖，又称黏肽。

　　69、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药患双方交往时应真诚尊重对方的人格。在实践中须强调药师尊重病人及其家属平等的人格权与尊严，强调对病人一视同仁，平等相待，维护病人用药的合法权益。

　　70、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 医疗机构应当按照经药品监督管理部门批准并公布的药品通用名称购进药品。同一通用名称药品的品种，注射剂型和口服剂型各不得超过2种，处方组成类同的复方制剂1～2种。因特殊诊疗需要使用其他剂型和剂量规格药品的情况除外。

　　71、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 三级医院药学部、二级医院药剂科的药学专业技术人员数均不得少于医院卫生专业技术人员总数的8%。

　　72、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 对天然四环素进行结构改造并对构效关系进行深入研究，发现6位的羟基极性大，影响药物在体内的吸收，而且易使四环素类发生脱水反应而失效。将6位羟基除去，得到长效四环素即多西环素。多西环素在稳定性，抗菌活性和药代动力学性质方面都比天然产物有明显改善。它是第一个一天服用一次的四环素类药物，并能产生持久的血药浓度。

　　73、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 诺氟沙星为最早应用于临床的第三代喹诺酮类抗菌药，临床用于治疗敏感菌所致泌尿道、肠道、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。

　　74、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 准确度是指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度，一般以回收率表示。

　　75、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 在栓剂的融变时限检查中，除另有规定外，脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心;水溶性基质的栓剂3粒均应在60分钟内全部溶解。如有1粒不合格，应另取3粒复试，均应符合规定。

　　76、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 三级医院药学部的药学人员中具有高等医药院校临床药学专业或者药学专业全日制本科毕业以上学历的人员，应当不低于药学专业技术人员总数的30%，二级医院药剂科的比例则不得低于20%。

　　77、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 滴定法：是将已知浓度的滴定液由滴定管滴加到待测药物的溶液中，直到所加滴定液与被测药物按化学计量反应完全为止，根据滴定液的浓度与消耗滴定液的体积计算被测药物的含量。滴定法包括酸碱滴定法、氧化还原滴定法、非水溶液滴定法、沉淀滴定法和配位滴定法。原料药的含量测定首选滴定法。

　　78、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 Keller-Kiliani反应：该反应用于鉴别具有α-去氧糖的强心苷。将强心苷溶于含少量Fe3+的冰醋酸中，沿管壁滴加浓硫酸，冰醋酸层渐呈蓝色或蓝绿色;界面的呈色是由于浓硫酸对苷元所起的作用渐渐扩散向下层所致，其颜色随苷元结构的不同而不同。

　　79、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 采用碘量法测定维生素C注射液时，滴定前要加2ml丙酮，以消除注射液中抗氧剂亚硫酸氢钠对测定结果的干扰。

　　80、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 地西泮在合成过程中，可因副反应引入N-去甲基苯甲二氮(艹卓)，也可因分解产生2-甲氨基-5-氯二苯酮。ChP规定检查其有关物质。

　　81、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 盐酸普鲁卡因分子结构中含有芳香伯胺，《中国药典》采用亚硝酸钠滴定法进行含量测定，用永停法指示终点。

　　82、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 凡规定检查溶出度、释放度、融变时限或分散均匀性的制剂，不再进行崩解时限检查。

　　83、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物中的杂质主要有两个来源，一是在生产过程中引入，在合成药物的生产过程中，原料不纯或未反应完全、反应的中间体与反应副产物在精制时未能完全除去而引入杂质。以工业用氯化钠生产注射用氯化钠为例，从原料中可能引入溴化物、碘化物、硫酸盐、钾盐、钙盐、镁盐、铁盐等杂质。二是在贮藏过程中，在温度、湿度、日光、空气等外界条件影响下，或因微生物的作用，引起药物发生水解、氧化、分解、异构化、晶型转变、聚合、潮解和发霉等变化，使药物中产生有关的杂质。如利血平在贮存过程中，光照和有氧存在下均易氧化变质，光氧化产物无降压作用;如麻醉乙醚在储存过程中遇空气易氧化成有毒的过氧化物。

　　84、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 “精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一;“称定”系指称取重量应准确至所取重量的百分之一;“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精密度要求;“量取”系指可用量筒或按照量取体积的有效数位选用量具。取用量为“约”若干时，系指取用量不得超过规定量的±10%。

　　85、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥类药物含有丙二酰脲结构，在碱性条件下，可与某些重金属离子反应，生成沉淀或有色物质。这一特性可用于本类药物的鉴别。鉴别反应有：(1)银盐反应;(2)铜盐反应。

　　86、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 重金属是指在实验室条件下与S2-作用显色的金属杂质，如银、铅、汞、酮、镉、锡、锑、铋等，由于药品生产过程中遇到铅的机会比较多，铅在体内易积蓄中毒，故检查时以铅作为代表。《中国药典》2015年版中收载了三种重金属的检查法，其中第一法硫代乙酰胺法适用于溶于水、稀酸和乙醇的药物，为最常用的方法。

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