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黄连的成分药理及应用

　　【有效成分】

　　生物碱：小檗碱(黄连素)为主、黄连碱、掌叶防己碱(巴马亭)、药根碱、表小檗碱、甲基黄连碱、非洲防已碱、木兰花碱等。

　　【药理作用】

　　1.功效主治相关的药理作用　 清热燥湿、泻火解毒

　　(l)抗病原体

　　黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用，对多种细菌、结核杆菌及真菌等有抑制或杀灭作用。低浓度抑菌，高浓度杀菌。

　　抗菌作用机制：①破坏细菌结构 ②抑制细菌糖代谢 黄连能抑制酵母菌及细菌糖代谢的中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程。③抑制核酸、蛋白质合成

　　(2)抗细菌毒素、抗腹泻

　　黄连及小聚碱能提高机体对细菌内毒素的耐受能力。黄连能对抗大肠杆菌引起的腹泻;小檗碱能对抗霍乱毒素引起的腹泻，并减轻小肠绒毛的水肿、分泌亢进等炎症反应，降低死亡率。小檗碱对非感染性腹泻也有对抗作用。

　　(3)抗炎、解热 小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。

　　黄连其他成分如药根碱及黄连碱也有显著的抗炎作用。小檗碱抗炎作用与其抑制炎症过程的某些环节有关。

　　(4)镇静催眠 黄连具有中枢抑制作用。叔胺类比季铵类易透过血脑屏障，作用强。

　　(5)降血糖 黄连煎剂和小檗碱能降低正常或高血糖动物的血糖，并具有一定的量效关系。

　　降糖机制

　　小檗碱能降低肝脏和隔肌糖原含量，抑制丙氨酸为底物的糖原异生作用，升高血中乳酸含量。因此推测，小檗碱的降血糖作用是通过抑制肝脏的糖原异生和/或促进外周组织的葡萄糖酵解作用产生的。

　　(6)抗溃疡

　　黄连及小檗碱具有抗实验性胃溃疡作用。小檗碱抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌、抗幽门螺杆菌作用有关。

　　(7)抗肿瘤

　　2.其他药理作用

　　(1)对心血管功能的影响

　　正性肌力作用

　　机制：其正性肌力作用的机理与增加心肌细胞内Ca2+浓度有关。值得注意的是，小檗碱用量过大反而抑制心肌收缩力。

　　负性频率作用 对肾上腺素引起的心率加快有非竞争性拮抗作用。

　　抗心律失常

　　小檗碱具有显著的抗心律失常作用，对多种原因诱发的实验性心律失常有对抗作用。

　　小檗碱抗心律失常作用机制

　　与降低心肌自律性、延长动作电位时程及有效不应期、消除折返冲动有关。

　　小檗碱能选择性地对抗哇巴因诱发的动物室性心律失常，提示其抗心律失常作用可能与抑制心肌Na+内流作用有关。

　　大剂量小檗碱显示Ca2+通道阻滞作用。

　　降压

　　小檗碱静脉给药，对麻醉犬和清醒大鼠均能产生明显的降压作用。降压同时伴后负荷和心率下降，而左室心肌收缩力加强，说明心率减慢及外周阻力降低是小檗碱降压作用的主要环节。同时提示小檗碱对α受体有竞争性拮抗作用。

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