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2016年卫生资格《初级药师》精选复习笔记(2)

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  卡比多巴

  α-甲基多巴肼(α-methyldopahydrazine)有两种异构体,其左旋体称卡比多巴(carbidopa)是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,由于不易通过血脑屏障,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性,从而减少多巴胺在外周组织的生成,同时提高脑内多巴胺的浓度。

  这样,既能提高左旋多巴的疗效,又能减轻其外周的副作用,所以是左旋多巴的重要辅助药。

  卡比多巴单独应用基本无药理作用。将卡比多巴与左旋多巴按1:10的剂量合用,可使左旋多巴的有效剂量减少75%,苄丝肼(benserazide)与卡比多巴有同样的效应,它与左旋多巴按1:4制成的复方制剂称美多巴(madopar),应用于临床。

  丙戊酸钠

  丙戊酸钠(sodiumvalproate)对各种类型的癫痫发作都有一定疗效。对失神小发作的疗效优于乙琥胺,但因丙戊酸钠有肝毒性,临床仍愿选用乙琥胺。

  对全身性肌强直-阵挛性发作有效,但不及苯妥英钠和卡马西平。

  对非典型小发作的疗效不及氯硝西泮。对复杂部分性发作的疗效近似卡马西平。对其他药物未能控制的顽固性癫痫有时可能奏效。

  丙戊酸钠抗癫痫作用与抑制电压敏感性Na+通道有关,也有认为它能抑制GABA代谢酶。使脑内GABA积聚。

  乙琥胺

  乙琥胺(ethosuximide)只对失神小发作有效。其疗效不及氯硝西泮,但副作用较少。至今仍是治疗小发作的常用药。对其他型癫痫无效。

  常见副作用有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、呕吐等。偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性贫血。

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