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碘苷药概述

　　碘苷，为人工合成的脱氧尿嘧啶核苷类抗病毒药，为胸腺嘧啶核苷第五位上的甲基被碘取代而成。

　　【体内过程】

　　口服或非血管注射时无效。静注给药后，在体内很快被核苷酶代谢为碘尿嘧啶、碘化物。在正常情况下难以进人脑脊液，但在脑膜炎症时，脑脊液中可有较高浓度。

　　临床仅限局部应用。

　　【药理作用】

　　机制：

　　(1)体内磷酸化→竞争性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶→阻碍病毒DNA合成。

　　(2)以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸→进入病毒DNA→导致翻译错误→干扰病毒的复制，降低其感染力。

　　对于单纯疱疹病毒、牛痘病毒等DNA病毒均有效。对流感病毒、副流感病毒、埃可(ECHO)病毒等RNA型病毒无效。

　　【临床应用】

　　局部用于治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒感染，对急性上皮性疱疹性角膜炎疗效显著，对疱疹性虹膜炎无效。

　　【不良反应】

　　①主要有刺激、疼痛、眼睑过敏、角膜损伤等。局部应用不宜超过3～4天，以免引起接触性皮炎。

　　②此外还可抑制骨髓，有致畸和致突变作用等，孕妇忌用。

胶囊剂的概念与特点

　　胶囊剂系指药物装于空胶囊中制成的制剂。

　　胶囊剂具有下列特点：

　　①可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。

　　②药物在体内起效快，药物的生物利用度高。胶囊剂与片剂、丸剂不同，制备时可不加粘合剂和压力，所以在胃肠道中崩解快，呈效较丸、片剂快，吸收好。

　　③提高药物稳定性。如对光敏感的药物，遇湿热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿气和空气中氧、光线的作用，从而提高其稳定性。

　　④能弥补其他固体剂型的不足。如含油量高因而不易制成丸、片剂的药物，可制成软胶囊剂。又如服用剂量小，难溶于水，消化道内不易吸收的药物，可使其溶于适当的油中，再制成胶囊剂，不仅增加了消化道的吸收，提高了疗效，并且稳定性较好。

　　⑤可延缓药物的释放和定位释放药物。如将药物先制成颗粒，然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药。

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