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　　胆碱受体阻断药

　　一、M胆碱受体阻断药(节后抗胆碱药)

　　包括：①阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱;

　　②阿托品的合成代用品：合成散瞳药、合成解痉药。

　　(一)阿托品(atropine)

　　2.药理作用

　　(1)抑制腺体分泌：

　　①抑制唾液腺--口干;

　　②抑制汗腺--皮肤干;

　　③抑制泪腺，支气管腺分泌;

　　④较大剂量，抑制胃液分泌(但对胃酸浓度影响较小)

　　(2)对眼的影响

　　①扩瞳

　　②眼内压升高

　　③调节麻痹：调节于远视，视近物模糊不清，称为调节麻痹。

　　(3)平滑肌：降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。对膀胱逼尿肌也有解痉作用;对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱;对子宫平滑肌影响较小。

　　(4)心血管系统

　　①心脏

　　心率：治疗剂量阿托品在部分病人可使心率轻度和短暂地减慢;较大剂量(，使心率加速。

　　其加快心率程度取决于迷走神经张力的高低，迷走神经张力高的青壮年心率增加作用明显，多幼儿及老年人心率的影响则较小。

　　②血管与血压：治疗量阿托品对血管与血压无显著影响。大剂量阿托品可解除小血管痉挛，尤其以皮肤血管扩张为显著，可出现皮肤潮红温热。扩血管作用与抗M胆碱作用无关，是阿托品直接扩张血管的作用。

　　(5)中枢神经系统：治疗量作用不明显(不易透过血脑屏障);较大剂量可兴奋延髓(呼吸中枢);更大剂量兴奋大脑 ：焦虑不安、多言、谵妄;中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等;严重中毒时CNS由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹而死亡。

　　3.临床应用

　　(1)解除平滑肌痉挛

　　用于各种内脏绞痛：对胃肠绞痛效果好，对幽门梗阻、胆绞痛及肾绞痛的疗效较差;小儿遗尿症，膀胱刺激症状。

　　(2)抑制腺体分泌：全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。

　　(3)眼科应用

　　①虹膜睫状体炎

　　②检查眼底

　　③验光配眼镜

　　(4)抗休克：用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环。

　　(5)缓慢型心律失常

　　(6)解救有机磷酸酯类中毒

　　4.不良反应：

　　· 0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及皮肤干燥;

　　· 1mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大;

　　· 2mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模糊;

　　· 5mg：上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干燥发热，小便困难，肠蠕动减少;

　　· 10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。

　　5.解救阿托品中毒

　　①清除药物：洗胃、导泻等措施外

　　②对症治疗：如人工呼吸、吸氧;冰袋及酒精擦浴.以降低患者体温

　　③药物治疗：拟胆碱药(新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等)，其中毒扁豆碱可透过血-脑脊液屏障对抗其中枢症状。

　　6.禁忌证

　　青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可能加重排尿困难;老年人慎用。

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