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2020初级药士《药物化学》备考要点:胆碱受体激动剂和拮抗剂

“2020初级药士《药物化学》备考要点:胆碱受体激动剂和拮抗剂”供考生参考。更多卫生资格考试复习资料等信息请访问考试吧卫生资格考试网。

  点击查看:2020初级药士考试《药物化学》备考要点汇总

  胆碱受体激动剂和拮抗剂

  一、胆碱受体激动剂

  (一)M胆碱受体激动剂

  乙酰胆碱(ACh)是胆碱能神经递质,但是乙酰胆碱不能成为治疗药物。

  对乙酰胆碱分子结构中季铵基部分、乙酰基部分及连接季铵和酯基的中间亚乙基团进行结构修饰,得到了一系列M胆碱受体激动剂。

  1.M胆碱受体激动剂的构效关系

  (1)M胆碱受体激动剂分子结构中需具有一个带正电荷的基团,如为季铵结构,活性最高。

  (2)分子中正电荷以外的其他部分,常带有一个负电子中心(例如酯基或三键等)。

  (3)强的M受体激动剂,一般在季铵氮原子与乙酰基末端氢原子之间为5个原子。

  2.M胆碱受体激动剂的重点药物

  氯贝胆碱

  硝酸毛果芸香碱

  毛果芸香碱具有M胆碱受体激动作用,对汗腺和唾液腺的作用较大,造成瞳孔缩小、眼压降低。

  临床上用于治疗原发性青光眼。

  (二)乙酰胆碱酯酶抑制剂与胆碱酯酶复活剂

  1.乙酰胆碱酯酶抑制剂作用原理

  乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂能抑制AChE,使乙酰胆碱在突触处的浓度增高,结果产生毒蕈碱(M)样和烟碱(N)样反应,增强并延长了乙酰胆碱的作用。

  临床上用于治疗重症肌无力和青光眼。

  乙酰胆碱酯酶抑制剂包括可逆性和不可逆性两类。

  (1)可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

  毒扁豆碱、溴化新斯的明和氢溴酸加兰他敏等

  (2)不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

  其结果导致ACh在体内堆积,发生一系列中毒症状,使用时应特别小心防护,一旦发生中毒,需及时用胆碱酯酶复活剂救治。

  2.胆碱酯酶复活剂

  磷酸酯类不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂中毒,是由于磷酸化乙酰胆碱酯酶水解速率非常慢造成的,因此,需要比水更强的亲核性试剂水解磷酸酯键,使其重新释放出活性的酶。

  主要药物有碘解磷定和氯磷定,用于有机磷中毒的解救。

  X=I:碘解磷定;X=Cl:氯磷定。

  3.重点药物

  硝酸毛果芸香碱

  临床上用于急性闭角型青光眼,慢性闭角型青光眼,开角型青光眼,继发性青光眼等症的治疗。

  溴化新斯的明

  本品为抗胆碱酯酶药,由于为季铵类化合物,胃肠道难于吸收

  临床上用于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症的治疗。

  加兰他敏

  从石蒜科植物中提取得到的一种生物碱,常用其氢溴酸盐,作用与新斯的明相似,为一种长效胆碱酯酶抑制剂。

  临床上用于治疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力。

  本品易透过血脑屏障,正在研究用于治疗老年性痴呆。

细目

要点

要求

2.胆碱受体拮抗药

(1)抗胆碱药的分类、茄科生物碱类构效关系 

了解

(2)硫酸阿托品结构特点、性质、Vitali反应和用途 

熟练掌握

(3)哌仑西平、泮库溴铵的用途 

了解 

(4)氯化琥珀胆碱的稳定性及用途

了解

  二、胆碱受体拮抗剂

  胆碱受体拮抗剂分为M受体拮抗剂和N受体拮抗剂,通常也称为抗胆碱药。

  M受体拮抗剂主要药理作用表现为松弛内脏平滑肌,抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃腺)分泌,散瞳等。

  以阿托品为代表,主要用作解痉药和散瞳药。

  (一)M胆碱受体拮抗剂

  1.M胆碱受体拮抗剂的类型

  包括茄科生物碱和全合成M胆碱受体拮抗剂。

  茄科生物碱是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪及山莨菪等中分离提取的生物碱,有阿托品、(-)-东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱。

  2.茄科生物碱类构效关系(山啊东)

  氧桥使分子亲脂性增大,中枢作用增强。

  羟基使分子极性增强,中枢作用减弱。

  东莨菪碱有氧桥,中枢作用最强。

  阿托品无氧桥,无羟基,仅有兴奋呼吸中枢作用。

  樟柳碱虽有氧桥,但莨菪酸α位还有羟基,中枢作用弱于阿托品。

  山莨菪碱有6位羟基,中枢作用是最弱的。

  3.M胆碱受体拮抗剂重点药物

  硫酸阿托品

  存在植物体内的(-)-莨菪碱,在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体,即为阿托品。

  分子中含有酯键,在碱性条件下易水解,而在弱酸性和近中性条件下较稳定,pH3.5~4.0最稳定。

  阿托品能解除平滑肌痉挛,可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等;

  可抑制腺体分泌,可用于治疗盗汗;

  有抗心律失常和抗休克作用,临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;

  还可以用于有机磷中毒时的解救。

  (心血腺平瞳)

  哌仑西平

  哌仑西平是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。

  与其他经典抗胆碱药不同,治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌,而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。

  由于它难透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用小。

  (二)N1、N2胆碱受体拮抗剂

  1.两类N胆碱受体阻断剂

  N1胆碱受体阻断剂,也常被称为神经节阻断剂;

  N2胆碱受体阻断剂,又常被称为神经肌肉阻断剂;

  神经节阻断剂阻断神经冲动在自主神经节中的传递,临床上用作降压药。

  神经肌肉阻断剂,又称骨骼肌松弛药,简称肌松药。

  临床上用作辅助麻醉,当与全麻药合用时可以减少全麻药用量,在较浅的全身麻醉下使肌肉松弛,便于手术进行。

  2.N2胆碱受体拮抗剂重点药物

  泮库溴铵

  本品具有雄甾烷母核,无雄激素样作用。本品富含手性碳原子,水溶液呈右旋;本品结构中季铵盐的β位有吸电子基团乙酰氧基取代,对热不稳定,易于发生Hoffmann消除反应。

  用于外科手术时使肌肉松弛。

  氯化琥珀胆碱

  本品结构中有酯键,易发生水解反应。

  氯琥珀胆碱为二元羧酸酯,水解时分步进行,最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。

  起效快,持续时间短,易于控制。

  临床上用于需肌肉松弛的外科小手术和气管插管。

 

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