糖皮质激素类药物

糖皮质激素类药物

 

 

09

08

07

 

A

B

X

A

B

X

A

B

X

肾上腺皮质激素类药物

 

 

1

1

 

1

 

 

 

甲状腺激素及抗甲状腺药

1

 

 

 

 

 

 

 

 

降血糖药

 

3

 

 

 

 

1

3

1

性激素类药及作用于生殖系统功能的药物

 

3

 

 

4

 

 

 

 

 

第三十七章 肾上腺皮质激素类药物

 

一、糖皮质激素类药物

【体内过程】

本类药物口服、注射均可吸收,也可从皮肤、粘膜、滑囊、眼结膜等局部给药。氢化可的松口服后1~2小时血药浓度达峰值,作用持续8~12小时。氢化可的松约90%与血浆蛋白结合,其中80%与皮质激素转运蛋白(CBG)结合,10%与白蛋白结合。肝病时CBG合成减少,肾病时CBG排出增多,故肝、肾病患者均可使游离型药物增多,作用较强,较易产生不良反应。主要在肝中代谢,可的松与波尼松在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙才有活性,故严重肝病患者宜使用氢化可的松和泼尼松龙。糖皮质激素的代谢产物大部分经尿排出。主要代谢产物为17-羟皮质素,17-酮皮质素,它们在尿中的含量可反映垂体-肾上腺皮质系统的功能。

【药理作用】

l、抗炎      糖皮质激素在抑制炎症、减轻症状的同时,也降低了机体的防御功能,导致感染扩散或延缓创口愈合。因而必须与有效的抗菌药物同时使用。

糖皮质激素的抗炎作用机理:①抑制磷脂酶A2,②抑制细胞因子的转录和释放,③稳定肥大细胞膜,④稳定溶酶体膜,⑤抑制肉芽组织形成。

2、免疫抑制      糖皮质激素对免疫过程的许多环节均有抑制作用。①抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理;②阻碍淋巴细胞增殖;③促进致敏淋巴细胞溶解。④大剂量糖皮质激素能抑制由B细胞转化成浆细胞的过程,使抗体生成减少,干扰体液免疫。⑤消除免疫炎症

3、抗毒作用      糖皮质激素不能中和毒素或使毒素灭活,但能提高机体对细菌内毒素的耐受力。

4、抗休克      超大剂量的糖皮质激素类药物已广泛用于各种严重休克,主要是中毒性休克的治疗,其机制与下列因素有关:①扩张痉挛血管,加强心肌收缩。②降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,使微循环血流恢复正常,增加重要脏器的血液供应,缓解休克状态。③稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子(MDF)的释放。④ 高机体对细菌内毒素的耐受力

5、中枢神经系统      能提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、激动、失眠等反应,偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊厥。

6、退热作用    

7、血液与造血系统      糖皮质激素能刺激骨髓造血功能。常用量能使红细胞和血红蛋白含量增高。大剂量可使血小板增多,提高纤维蛋白原浓度。促使中性白细胞数增多,但却降低其游走、吞噬、消化及糖酵解等功能,因而减弱对炎症区的浸润与吞噬活动。对淋巴组织也有明显影响,使淋巴细胞减少,淋巴组织萎缩。